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Atogepant

Atogepant ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der CGRP-Rezeptor-Antagonisten für die Vorbeugung der Migräne. Die Effekte beruhen auf der Aufhebung der Effekte des Neuropeptids CGRP, das bei der Auslösung der Anfälle eine wichtige Rolle spielt. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Verstopfung und Müdigkeit. Atogepant ist ein Substrat von CYP3A4 und von Arzneistofftransportern.

synonym: Atogepantum, AGN 241689, MK 8031

Produkte

Atogepant wurde in den USA im Jahr 2021, in der EU im Jahr 2023 und in der Schweiz im Jahr 2024 in Form von Tabletten zugelassen (Aquipta®).

Struktur und Eigenschaften

Atogepant (C₂₉H₂₃F₆N₅O₃, M_r = 603.5 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Atogepant (ATC N02CD07 Externer Link ) hat vorbeugende Eigenschaften gegen die Migräne und reduziert die monatlichen Migränetage. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus am CGRP-Rezeptor. Der Wirkstoff hat eine Halbwertszeit von etwa 11 Stunden.

CGRP (Calcitonin Gene-Related Peptide) ist ein Neuropeptid, das bei der Auslösung von Migräneanfällen eine wichtige Rolle spielt. Es besteht aus 37 Aminosäuren und wird im peripheren und im zentralen Nervensystem exprimiert. Es existieren zwei Isoformen, CGRP-α (Abbildung) und CGRP-β, welche sich in drei Aminosäuren unterscheiden. Beide sind Agonisten am CGRP-Rezeptor.

Sequenz von CGRP, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

CGRP hat stark gefässerweiternde Eigenschaften und spielt bei der Schmerzauslösung sowie bei der neurogenen Entzündung eine zentrale Rolle. Bei Migränikern wurden bei einem Anfall erhöhte CGRP-Werte festgestellt und durch die intravenöse Verabreichung des Peptids lassen sich bei Migränepatienten Anfälle auslösen.

Wirkmechanismus der CGRP-Rezeptor-Antagonisten (Gepante), zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Vorbeugung der Migräne bei Erwachsenen.

Dosierung

Gemässs der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Atogepant ist ein Substrat von CYP3A4 und von Arzneistofftransportern (P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3 und OAT1). Wechselwirkungen wurden mit CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren und mit OATP-Inhibitoren beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Verstopfung und Fatigue / Schläfrigkeit.

siehe auch

CGRP-Rezeptor-Antagonisten, Migräne

Literatur

Ailani J. et al. Atogepant for the Preventive Treatment of Migraine. N Engl J Med, 2021, 385(8), 695-706 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Boinpally R. et al. Single-Dose Pharmacokinetics and Safety of Atogepant in Adults With Hepatic Impairment: Results From an Open-Label, Phase 1 Trial. Clin Pharmacol Drug Dev, 2021, 10(7), 726-733 Pubmed
Goadsby P.J. et al. Safety, tolerability, and efficacy of orally administered atogepant for the prevention of episodic migraine in adults: a double-blind, randomised phase 2b/3 trial. Lancet Neurol, 2020, 19(9), 727-737 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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