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Alectinib

Alectinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der zur Behandlung von Patienten mit einem lokal fortgeschrittenen oder metastasierten ALK-positivem nicht kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) eingesetzt wird. Es wird nach einer Progression unter Crizotinib oder bei einer Crizotinib-Unverträglichkeit verabreicht. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Tyrosinkinasen ALK und RET. Die Kapseln werden morgens und abends mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verstopfung, Ödeme, Muskelschmerzen und Übelkeit. Alectinib ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Alectinibum, Alectinibi hydrochloridum, Alectinibhydrochlorid, CH-5424802

Produkte

Alectinib wurde in Japan im Jahr 2014, in den USA im Jahr 2015 und in der Schweiz im Jahr 2017 in Form von Kapseln zugelassen (Alecensa®).

Struktur und Eigenschaften

Alectinib (C₃₀H₃₄N₄O₂, M_r = 482.6 g/mol) liegt im Arzneimittel als Alectinibhydrochlorid vor, ein weisses bis gelbweisses Pulver. Es hat einen aktiven Metaboliten (M4).

Wirkungen

Alectinib (ATC L01XE36 Externer Link ) hat zytostatische, antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Tyrosinkinasen ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) und RET (Receptor Tyrosine Kinase). Dies führt zum Zelltod der Tumorzellen durch eine Apoptose. Die Halbwertszeit beträgt 32.5 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung von Patienten mit einem lokal fortgeschrittenen oder metastasierten ALK-positiven nicht kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) nach Progression unter Crizotinib oder bei Crizotinib-Unverträglichkeit.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden morgens und abends mit dem Essen eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Alectinib ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verstopfung, Ödeme, Muskelschmerzen und Übelkeit.

siehe auch

Crizotinib, Lungenkrebs

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
McKeage K. Alectinib: a review of its use in advanced ALK-rearranged non-small cell lung cancer. Drugs, 2015, 75(1), 75-82 Pubmed
Okuma Y., Tanaka Y., Kamei T., Hosomi Y., Okamura T. Alectinib for choroidal metastasis in a patient with crizotinib-resistant ALK rearranged positive non-small cell lung cancer. Onco Targets Ther, 2015, 8, 1321-5 Pubmed
Ou S.I. et al. Alectinib in Crizotinib-Refractory ALK-Rearranged Non-Small-Cell Lung Cancer: A Phase II Global Study. J Clin Oncol, 2015 Pubmed
Song Z., Wang M., Zhang A. Alectinib: a novel second generation anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor for overcoming clinically-acquired resistance. Acta Pharm Sin B, 2015, 5(1), 34-7 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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