Rofecoxib
Arzneimittelgruppen COX-2-HemmerRofecoxib ist ein schmerzlindernder und entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der COX-2-Hemmer, der unter anderem zur Behandlung einer Arthrose, einer Arthritis und akuten Schmerzen eingesetzt wurde. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase-2, das bei der Synthese der Prostaglandine beteiligt ist. Da in einer grossen Studie gezeigt wurde, dass Rofecoxib das Risiko für schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen gegenüber Placebo erhöht, wurde es im Jahr 2004 weltweit vom Markt genommen. Es wird geschätzt, dass das Medikament weltweit viele tausend Todesfälle verursacht hat.synonym: Rofecoxibum, Vioxx®
ProdukteRofecoxib wurde in der Schweiz im Jahr 1999 in Form von Tabletten und als Suspension zugelassen (Vioxx®). Ende September 2004 wurde es aufgrund unerwünschter Wirkungen wieder vom Markt genommen und ist heute nicht mehr erhältlich. Es stehen andere COX-2-Hemmer zu Verfügung.
Struktur und EigenschaftenRofecoxib (C17H14O4S, Mr = 314.4 g/mol) ist ein Methylsulfon- und eine Furanon-Derivat. Es hat eine V-förmige Struktur, mit der es sich in die Active Site des Drug Targets einpasst.
Rofecoxib (ATC M01AH02 
) hat schmerzlindernde und entzündungshemmende Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Hemmung der Cyclooxygenase-2 (COX-2) und der Hemmung der Synthese der Prostaglandine.
- Arthrose
- Rheumatoide Arthritis
- Akute Schmerzen bei Erwachsenen
- Menstruationsschmerzen
- Migräneanfälle mit oder ohne Aura
In der grossen klinischen Studie APPROVe mit 2600 Patientinnen und Patienten wurde bestätigt, dass unter Rofecoxib mehr schwerwiegende kardiovaskuläre Komplikationen (Herzinfarkt, Hirnschlag, Thrombosen) auftreten als unter Placebo. Deshalb wurde das Medikament zurückgezogen. Es wird geschätzt, dass das Arzneimittel weltweit viele tausend Todesfälle verursacht hat.
siehe auchCOX-2-Hemmer, NSAR, Schmerzmittel
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Ahuja N., Singh A., Singh B. Rofecoxib: an update on physicochemical, pharmaceutical, pharmacodynamic and pharmacokinetic aspects. J Pharm Pharmacol, 2003, 55(7), 859-94 [Pubmed 12906745
- Hawkey C.J., Jackson L., Harper S.E., Simon T.J., Mortensen E., Lines C.R. Review article: the gastrointestinal safety profile of rofecoxib, a highly selective inhibitor of cyclooxygenase-2, in humans. Aliment Pharmacol Ther, 2001, 15(1), 1-9 Pubmed
- Matheson A.J., Figgitt D.P. Rofecoxib: a review of its use in the management of osteoarthritis, acute pain and rheumatoid arthritis. Drugs, 2001, 61(6), 833-65 Pubmed
- Swissmedic
- Weaver A.L. Rofecoxib: clinical pharmacology and clinical experience. Clin Ther, 2001, 23(9), 1323-38 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
PharmaWiki mit Google durchsuchen.