Rimonabant
Arzneimittelgruppen Cannabinoid-Rezeptor-Antagonisten Rimonabant ist ein appetithemmender Wirkstoff aus der Gruppe der Cannabinoid-Rezeptor-Antagonisten zur Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Antagonismus am Cannabinoid-1-Rezeptor, welcher im Endocannabinoidsystem an der Nahrungsaufnahme beteiligt ist. Rimonabant hat eine sehr lange Halbwertszeit und muss deshalb nur einmal täglich verabreicht werden. Es ist ein Substrat von CYP3A. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen der oberen Atemwege und Übelkeit. Da Rimonabant psychiatrische Erkrankungen und insbesondere Depressionen verursachen kann, wurde es im Jahr 2008 vom Markt genommen. synonym: Rimonabantum, SR141716
ProdukteRimonabant war ab dem Jahr 2006 in Form von Filmtabletten im Handel (Acomplia®, Zimulti®). Weil das Arzneimittel als Nebenwirkung psychiatrische Störungen wie Depressionen auslösen kann, wurde es im Jahr 2008 vom Markt genommen.
Struktur und EigenschaftenRimonabant (C22H21Cl3N4O, Mr = 463.8 g/mol) ist ein chloriertes Piperidin- und Pyrazolcarboxamid-Derivat.
Rimonabant (ATC A08AX01 
) hat appetithemmende Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven Antagonismus am Cannabinoid-1-Rezeptor CB-1. Das Endocannabinoidsystem ist ein physiologisches System des zentralen Nervensystems, das die Aufnahme von leckeren, süssen oder fettreichen Nahrungsmitteln fördert. Rimonabant hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 16 Tagen.
Für die Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich vor dem Frühstück eingenommen.
KontraindikationenRimonabant ist bei einer Überempfindlichkeit sowie einer bestehenden schweren depressiven Erkrankung und/oder einer antidepressiven Behandlung kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRimonabant wird von CYP3A und über Amidohydrolase-Stoffwechselwege metabolisiert. Es sind entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen der oberen Atemwege und Übelkeit. Es wurde häufig über psychiatrische Erkrankungen wie depressive Störungen, Stimmungsveränderungen, Angst, Reizbarkeit, Nervosität und Schlafstörungen berichtet.
siehe auchCannabinoid-Rezeptor-Antagonisten
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Bifulco M., Grimaldi C., Gazzerro P., Pisanti S., Santoro A. Rimonabant: just an antiobesity drug? Current evidence on its pleiotropic effects. Mol Pharmacol, 2007, 71(6), 1445-56 Pubmed
- Leite C.E., Mocelin C.A., Petersen G.O., Leal M.B., Thiesen F.V. Rimonabant: an antagonist drug of the endocannabinoid system for the treatment of obesity. Pharmacol Rep, 2009, 61(2), 217-24 Pubmed
- Soyka M. Rimonabant and depression. Pharmacopsychiatry, 2008, 41(5), 204-5 Pubmed
- Swissmedic
- Tonstad S. Rimonabant: a cannabinoid receptor blocker for the treatment of metabolic and cardiovascular risk factors. Nutr Metab Cardiovasc Dis, 2006, 16(2), 156-62 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenPharmaWiki mit Google durchsuchen.