Pimavanserin
Arzneimittelgruppen Serotonin-Rezeptor-AntagonistenPimavanserin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Serotonin-Rezeptor-Antagonisten, der zur Behandlung von Halluzinationen und Wahnvorstellungen eingesetzt wird, die von einer Parkinson-Psychose verursacht werden. Die Effekte beruhen auf dem inversen Agonismus am Serotonin-5-HT2A-Rezeptor. Im Unterschied zu anderen Neuroleptika ist Pimavanserin selektiv für den Rezeptor, was das Risiko für Nebenwirkungen senkt. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören periphere Ödeme und Verwirrung. Pimavanserin verlängert das QT-Intervall und ist ein Substrat von CYP3A.synonym: Pimavanserinum, Pimavanserintartrat, ACP-103
ProduktePimavanserin wurde in den USA im Jahr 2016 in Form von Tabletten zugelassen (Nuplazid®). In der Schweiz ist es bisher noch nicht registriert.
Struktur und EigenschaftenPimavanserin (C25H34FN3O2, Mr = 427.6 g/mol) liegt im Arzneimittel als Pimavanserintartrat vor, das in Wasser sehr gut löslich ist. Es ist ein Harnstoff-, Fluorbenzyl- und Piperidin-Derivat.
Pimavanserin (ATC N05AX17 
) hat antipsychotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem inversen Agonismus / Antagonismus am Serotonin-5-HT2A-Rezeptor. Im Unterschied zu anderen Neuroleptika ist es selektiv für diesen Rezeptor und ist deshalb potenziell besser verträglich. Es interagiert nicht mit Dopamin-Rezeptoren, Muscarin-Rezeptoren, Histamin-Rezeptoren, Adrenozeptoren oder Calciumkanälen.
Pimavanserin hat einen aktiven Metaboliten (AC-279) und eine lange Halbwertszeit von 57 Stunden (Metabolit: 200 Stunden).
IndikationenZur Behandlung von Halluzinationen und Wahnvorstellungen, die mit einer Psychose im Rahmen einer Parkinson-Krankheit in Verbindung stehen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
KontraindikationenPimavanserin ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenPimavanserin wird vorwiegend von CYP3A4 und von CYP3A5 metabolisiert und es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich. Pimavanserin soll nicht mit anderen Wirkstoffen kombiniert werden, die das QT-Intervall verlängern.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören periphere Ödeme und Verwirrung. Pimavanserin verlängert das QT-Intervall.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Fox S.H. Pimavanserin as treatment for Parkinson's disease psychosis. Lancet, 2014, 383(9916), 494-6 Pubmed
- Hacksell U., Burstein E.S., McFarland K., Mills R.G., Williams H. On the discovery and development of pimavanserin: a novel drug candidate for Parkinson's psychosis. Neurochem Res, 2014, 39(10), 2008-17 Pubmed
- Meltzer H.Y., Roth B.L. Lorcaserin and pimavanserin: emerging selectivity of serotonin receptor subtype-targeted drugs. J Clin Invest, 2013, 123(12), 4986-91 Pubmed
- Meltzer H.Y., Mills R., Revell S., Williams H., Johnson A., Bahr D., Friedman J.H. Pimavanserin, a serotonin(2A) receptor inverse agonist, for the treatment of parkinson's disease psychosis. Neuropsychopharmacology, 2010, 35(4), 881-92 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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