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Lorlatinib

Lorlatinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines ALK-positiven Lungenkrebses. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der ALK- und ROS1-Tyrosinkinasen. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hypercholesterinämie, eine Hypertriglyceridämie, ein Ödem, eine periphere Neuropathie, kognitive und affektive Effekte, Fatigue und eine Gewichtszunahme. Lorlatinib wird hauptsächlich von CYP3A4 und UGT1A4 metabolisiert.

synonym: Lorlatinibum

Produkte

Lorlatinib wurde in den USA im Jahr 2018, in der EU im Jahr 2019 und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Lorviqua®, in den USA: Lorbrena®).

Struktur und Eigenschaften

Lorlatinib (C₂₁H₁₉FN₆O₂, M_r = 406.4 g/mol) liegt als weisses Pulver vor.

Wirkungen

Lorlatinib (ATC L01XE44 Externer Link ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der ALK- und ROS1-Tyrosinkinasen. Weitere Kinasen werden von Lorlatinib inhibiert. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 23 Stunden.

Indikationen

ALK-positives, metastasiertes nicht kleinzelliges Lungenkarzinom (non small cell lung cancer, NSCLC).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Gleichzeitige Anwendung starker CYP3A4/5-Induktoren
Schwangerschaft und Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Lorlatinib wird hauptsächlich von CYP3A4 und UGT1A4 metabolisiert. Entsprechende Interaktionen können auftreten.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Hypercholesterinämie
Hypertriglyceridämie
Ödeme
Periphere Neuropathie
Kognitive und affektive Effekte
Fatigue
Gewichtszunahme

siehe auch

Lungenkrebs

Literatur

Akamine T., Toyokawa G., Tagawa T., Seto T. Spotlight on lorlatinib and its potential in the treatment of NSCLC: the evidence to date. Onco Targets Ther, 2018, 11, 5093-5101 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
Basit S. et al. First macrocyclic 3rd-generation ALK inhibitor for treatment of ALK/ROS1 cancer: Clinical and designing strategy update of lorlatinib. Eur J Med Chem, 2017, 134, 348-356 Pubmed
Syed Y.Y. Lorlatinib: First Global Approval. Drugs, 2019, 79(1), 93-98 Pubmed
Yang J., Gong W. Lorlatinib for the treatment of anaplastic lymphoma kinase-positive non-small cell lung cancer. Expert Rev Clin Pharmacol, 2019, 12(3), 173-178 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Lorviqua 100 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Lorlatinibum
Unternehmen: Pfizer AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

Lorviqua 25 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Lorlatinibum
Unternehmen: Pfizer AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

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