Belzutifan
Arzneimittelgruppen HIF-2α-InhibitorenBelzutifan ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der HIF-2α-Inhibitoren für die Behandlung der Von-Hippel-Lindau-Krankheit. Die Tabletten werden einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Müdigkeit, Erschöpfung, Übelkeit, Atemstörungen, Schwindel und eine Hypoxie. Belzutifan ist ein Substrat von UGT2B17 und CYP2C19. Es hat fruchtschädigende (teratogene) Eigenschaften und kann die Fruchtbarkeit bei Frauen und Männern beeinträchtigen. synonym: Belzutifanum, MK-6482
ProdukteBelzutifan wurde in den USA im Jahr 2021 in der Schweiz im Jahr 2024 in Form von Filmtabletten zugelassen (Welireg®).
Struktur und EigenschaftenBelzutifan (C17H12F3NO4S, Mr = 383.3 g/mol) liegt als weisses bis leicht braunes Pulver vor und ist in Wasser unlöslich.
Belzutifan (ATC L01XX74 
) ist ein Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors 2 alpha (HIF-2α). HIF-2α ist ein Transkriptionsfaktor, der eine Rolle bei der Sauerstofferkennung spielt, indem er Gene reguliert, die eine Hypoxieanpassung fördern. Die Halbwertszeit beträgt 14 Stunden.
Als Monotherapie für die Behandlung erwachsener Patienten mit der Von-Hippel-Lindau (VHL)-Krankheit, die eine Therapie für VHL-assoziierte Nierenzellkarzinome, Hämangioblastome des zentralen Nervensystems oder pankreatische neuroendokrine Tumoren benötigen und für die eine sofortige Operation nicht erforderlich ist.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft: Belzutifan hat fruchtschädigende Eigenschaften und kann die Fruchtbarkeit bei Frauen und Männern beeinträchtigen.
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBelzutifan ist ein Substrat von UGT2B17 und CYP2C19 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Müdigkeit, Erschöpfung, Übelkeit, Atemstörungen, Schwindel und eine Hypoxie.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Choueiri T.K. et al. Inhibition of hypoxia-inducible factor-2alpha in renal cell carcinoma with belzutifan: a phase 1 trial and biomarker analysis. Nat Med, 2021, 27(5), 802-805 Pubmed
- Deeks E.D. Belzutifan: First Approval. Drugs, 2021, 81(16), 1921-1927 Pubmed
- Visweswaran V., Pavithran K. Belzutifan: A Narrative Drug Review. Curr Drug Res Rev, 2022, 14(2), 88-95 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Belzutifanum
Unternehmen: MSD Merck Sharp & Dohme AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Andere Zytostatika