PharmaWiki - Laropiprant

Laropiprant

Prostaglandin D2-Rezeptor 1 Antagonisten

Bei der Therapie mit dem Lipidsenker Nicotinsäure tritt als unerwünschte Wirkung im Gesicht und am Körper bei vielen Patienten ein Flush auf, d.h. ein Wärmegefühl mit Hautrötung und Juckreiz. Laropiprant ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Prostaglandin D₂-Rezeptor 1 Antagonisten und bewirkt, dass diese unerwünschte Wirkung weniger häufig oder weniger intensiv auftritt. Laropiprant wurde ausschliesslich in Kombinationspräparaten mit Nicotinsäure verabreicht.

synonym: Laropiprantum, MK-0524

Produkte

Laropiprant war in Tredaptive® in Kombination mit der Nicotinsäure enthalten. Das Medikament wurde in der Schweiz im Jahr 2009 zugelassen und Ende Januar 2013 wieder vom Markt genommen. Siehe auch im Artikel Nicotinsäure.

Struktur und Eigenschaften

Laropiprant (C₂₁H₁₉ClFNO₄S, M_r = 435.9 g/mol)

Wirkungen

Unter der Therapie mit dem Lipidsenker Nicotinsäure (Niacin) tritt häufig ein Flush, also ein Wärmegefühl der Haut mit einer Hautrötung auf. Diese unerwünschte Wirkung wird von Prostaglandin D₂ verursacht, das durch Bindung an den PGD₂-Rezeptor-1 eine Gefässerweiterung in der Haut bewirkt. Laropiprant blockiert die Bindung von Prostaglandin D₂ an seinen Rezeptor und reduziert die Häufigkeit und Intensität der unerwünschten Wirkung.

Indikationen

Laropiprant wurde ausschliesslich in Kombination mit der Nicotinsäure bei Fettstoffwechselstörungen eingesetzt.

siehe auch

Nicotinsäure, Flush → Ausführliche Informationen

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (EMA)
Paolini J.F. et al. Effects of laropiprant on nicotinic acid-induced flushing in patients with dyslipidemia. Am J Cardiol, 2008, 101(5), 625-30 Pubmed
Maccubbin D. et al. Lipid-modifying efficacy and tolerability of extended-release niacin/laropiprant in patients with primary hypercholesterolaemia or mixed dyslipidaemia. Int J Clin Pract, 2008, 62(12), 1959-70 Pubmed
Swissmedic

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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