Inotersen
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synonym: Inotersenum, Inotersen-Natrium
ProdukteInotersen ist als Injektionslösung im Handel (Tegsedi®). Es ist in den USA und in der EU seit dem Jahr 2018 und in der Schweiz seit dem Jahr 2021 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenInotersen (C230H318N69O121P19S19, Mr = 7183.08 g/mol) ist ein Antisense-Oligonukleotid. Es liegt als weisser bis blass gelber Festkörper vor, der in Wasser sehr gut löslich ist.
WirkungenInotersen (ATC N07XX15 ) hemmt die Bildung von Transthyretin (TTR). Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an die TTR-mRNA, wodurch diese abgebaut wird. Dementsprechend wird die Proteinsynthese von Transthyretin in der Leber gehemmt. Die Halbwertszeit beträgt etwa einen Monat.
Für die Behandlung einer Polyneuropathie der Stadien 1 oder 2 bei erwachsenen Patienten mit hereditärer Transthyretin-Amyloidose (hATTR).
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal pro Woche als subkutane Injektion verabreicht.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenVorsicht ist geboten mit Antithrombotika, Thrombozytenaggregationshemmern und Medikamenten, welche die Thrombozytenzahl senken. Die nephrotoxischen unerwünschten Wirkungen können durch andere nierenschädigende Medikamente verstärkt werden. Inotersen ist kein Substrat von CYP450-Isoenzymen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle, Übelkeit, Kopfschmerzen, Fieber, periphere Ödeme, Schüttelfrost, Erbrechen, eine Thrombozytopenie, eine Anämie und eine reduzierte Thrombozytenzahl.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, EMA)
- Keam S.J. Inotersen: First Global Approval. Drugs, 2018, 78(13), 1371-1376 Pubmed
- Mahfouz M., Maruyama R., Yokota T. Inotersen for the Treatment of Hereditary Transthyretin Amyloidosis. Methods Mol Biol, 2020, 2176, 87-98 Pubmed
- Mathew V., Wang A.K. Inotersen: new promise for the treatment of hereditary transthyretin amyloidosis. Drug Des Devel Ther, 2019, 13, 1515-1525 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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