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Inotersen

Inotersen ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antisense-Therapeutika für die Behandlung einer Polyneuropathie bei einer hereditären Transthyretin-Amyloidose. Durch die Bindung an die mRNA wird die Produktion von Transthyretin (TTR) in der Leber gehemmt. Das Arzneimittel wird einmal pro Woche als subkutane Injektion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle. Wechselwirkungen können mit Antithrombotika und mit nierenschädigenden Medikamenten auftreten.

synonym: Inotersenum, Inotersen-Natrium

Produkte

Inotersen war als Injektionslösung im Handel (Tegsedi®). Es ist in den USA und in der EU seit dem Jahr 2018 und in der Schweiz seit dem Jahr 2021 zugelassen. In der Schweiz wurde der Vertrieb im Jahr 2024 eingestellt.

Struktur und Eigenschaften

Inotersen (C₂₃₀H₃₁₈N₆₉O₁₂₁P₁₉S₁₉, M_r = 7183.08 g/mol) ist ein Antisense-Oligonukleotid. Es liegt als weisser bis blass gelber Festkörper vor, der in Wasser sehr gut löslich ist.

Wirkungen

Inotersen (ATC N07XX15 Externer Link ) hemmt die Bildung von Transthyretin (TTR). Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an die TTR-mRNA, wodurch diese abgebaut wird. Dementsprechend wird die Proteinsynthese von Transthyretin in der Leber gehemmt. Die Halbwertszeit beträgt etwa einen Monat.

Indikationen

Für die Behandlung einer Polyneuropathie der Stadien 1 oder 2 bei erwachsenen Patienten mit hereditärer Transthyretin-Amyloidose (hATTR).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal pro Woche als subkutane Injektion verabreicht.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Vorsicht ist geboten mit Antithrombotika, Thrombozytenaggregationshemmern und Medikamenten, welche die Thrombozytenzahl senken. Die nephrotoxischen unerwünschten Wirkungen können durch andere nierenschädigende Medikamente verstärkt werden. Inotersen ist kein Substrat von CYP450-Isoenzymen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle, Übelkeit, Kopfschmerzen, Fieber, periphere Ödeme, Schüttelfrost, Erbrechen, eine Thrombozytopenie, eine Anämie und eine reduzierte Thrombozytenzahl.

siehe auch

Antisense-Therapeutika

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, EMA)
Keam S.J. Inotersen: First Global Approval. Drugs, 2018, 78(13), 1371-1376 Pubmed
Mahfouz M., Maruyama R., Yokota T. Inotersen for the Treatment of Hereditary Transthyretin Amyloidosis. Methods Mol Biol, 2020, 2176, 87-98 Pubmed
Mathew V., Wang A.K. Inotersen: new promise for the treatment of hereditary transthyretin amyloidosis. Drug Des Devel Ther, 2019, 13, 1515-1525 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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