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Grazoprevir

Grazoprevir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HCV-Proteasehemmer, der in Fixkombination mit dem NS5A-Hemmer Elbasvir zur Behandlung einer chronischen Hepatitis C vom Genotyp 1 oder 4 eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der HCV-Protease, welche das virale Polyprotein in die aktiven Proteine überführt. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Müdigkeit, Kopfschmerzen und Übelkeit. Grazoprevir ist ein Substrat von OATP1B1/3, CYP3A4 und P-Glykoprotein.

synonym: Grazoprevirum, Grazoprevirum monohydricum, MK-5172

Produkte

Grazoprevir wurde in der Schweiz im Jahr 2015 in Form von Filmtabletten in Fixkombination mit dem NS5A-Hemmer Elbasvir zugelassen (Zepatier®). Im Jahr 2024 wurde der Vertrieb eingestellt.

Struktur und Eigenschaften

Grazoprevir (C₃₈H₅₂N₆O₁₀S, M_r = 784.9 g/mol)

Wirkungen

Grazoprevir (ATC J05AP11 Externer Link ) hat antivirale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der HCV-Protease, welche das virale Polyprotein in die aktiven Proteine überführt. Die Protease spielt bei der Virusvermehrung eine wichtige Rolle. Grazoprevir hat eine lange Halbwertszeit von 31 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung einer chronischen Hepatitis C (Genotyp 1 oder 4).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Behandlungsdauer liegt bei 12 oder 16 Wochen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Grazoprevir ist ein Substrat von OATP1B1/3, CYP3A4 und P-Glykoprotein.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Müdigkeit, Kopfschmerzen und Übelkeit.

siehe auch

Elbasvir, Hepatitis C, HCV-Proteasehemmer

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Lawitz E. et al. Efficacy and safety of 12 weeks versus 18 weeks of treatment with grazoprevir (MK-5172) and elbasvir (MK-8742) with or without ribavirin for hepatitis C virus genotype 1 infection in previously untreated patients with cirrhosis and patients with previous null response with or without cirrhosis (C-WORTHY): a randomised, open-label phase 2 trial. Lancet, 2015, 385(9973), 1075-86 Pubmed
Rockstroh J.K. et al. Efficacy and safety of grazoprevir (MK-5172) and elbasvir (MK-8742) in patients with hepatitis C virus and HIV co-infection (C-EDGE CO-INFECTION): a non-randomised, open-label trial. Lancet HIV, 2015, 2(8), e319-27 Pubmed
Sulkowski M. et al. Efficacy and safety of 8 weeks versus 12 weeks of treatment with grazoprevir (MK-5172) and elbasvir (MK-8742) with or without ribavirin in patients with hepatitis C virus genotype 1 mono-infection and HIV/hepatitis C virus co-infection (C-WORTHY): a randomised, open-label phase 2 trial. Lancet, 2015, 385(9973), 1087-97 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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