Inotersen
Arzneimittelgruppen Antisense-TherapeutikaInotersen ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antisense-Therapeutika für die Behandlung einer Polyneuropathie bei einer hereditären Transthyretin-Amyloidose. Durch die Bindung an die mRNA wird die Produktion von Transthyretin (TTR) in der Leber gehemmt. Das Arzneimittel wird einmal pro Woche als subkutane Injektion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle. Wechselwirkungen können mit Antithrombotika und mit nierenschädigenden Medikamenten auftreten.synonym: Inotersenum, Inotersen-Natrium
ProdukteInotersen ist als Injektionslösung im Handel (Tegsedi®). Es ist in den USA und in der EU seit dem Jahr 2018 und in der Schweiz seit dem Jahr 2021 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenInotersen (C230H318N69O121P19S19, Mr = 7183.08 g/mol) ist ein Antisense-Oligonukleotid. Es liegt als weisser bis blass gelber Festkörper vor, der in Wasser sehr gut löslich ist.
WirkungenInotersen (ATC N07XX15 
) hemmt die Bildung von Transthyretin (TTR). Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an die TTR-mRNA, wodurch diese abgebaut wird. Dementsprechend wird die Proteinsynthese von Transthyretin in der Leber gehemmt. Die Halbwertszeit beträgt etwa einen Monat.
Für die Behandlung einer Polyneuropathie der Stadien 1 oder 2 bei erwachsenen Patienten mit hereditärer Transthyretin-Amyloidose (hATTR).
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal pro Woche als subkutane Injektion verabreicht.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenVorsicht ist geboten mit Antithrombotika, Thrombozytenaggregationshemmern und Medikamenten, welche die Thrombozytenzahl senken. Die nephrotoxischen unerwünschten Wirkungen können durch andere nierenschädigende Medikamente verstärkt werden. Inotersen ist kein Substrat von CYP450-Isoenzymen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle, Übelkeit, Kopfschmerzen, Fieber, periphere Ödeme, Schüttelfrost, Erbrechen, eine Thrombozytopenie, eine Anämie und eine reduzierte Thrombozytenzahl.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, EMA)
- Keam S.J. Inotersen: First Global Approval. Drugs, 2018, 78(13), 1371-1376 Pubmed
- Mahfouz M., Maruyama R., Yokota T. Inotersen for the Treatment of Hereditary Transthyretin Amyloidosis. Methods Mol Biol, 2020, 2176, 87-98 Pubmed
- Mathew V., Wang A.K. Inotersen: new promise for the treatment of hereditary transthyretin amyloidosis. Drug Des Devel Ther, 2019, 13, 1515-1525 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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