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Tipiracil

Thymidin-Phosphorylase-Inhibitoren

Tipiracil ist ein pharmakokinetischer Booster aus der Gruppe der Thymidin-Phosphorylase-Inhibitoren, der in Kombination mit dem Zytostatikum Trifluridin für die Behandlung eines metastasierten kolorektalen Karzinoms eingesetzt wird. Tipiracil hemmt den Abbau von Trifluridin durch die Thymidin-Phosphorylase (TPase) und erhöht so seine Bioverfügbarkeit.

synonym: Tipiracilum, Tipiracili hydrochloridum, Tipiracilhydrochlorid

Produkte

Tipiracil ist in Form von Filmtabletten in Fixkombination mit Trifluridin im Handel (Lonsurf®). Das Arzneimittel wurde in den USA im Jahr 2015, in der EU im Jahr 2016 und in der Schweiz im Jahr 2017 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Tipiracil (C₉H₁₂Cl₂N₄O₂, M_r = 279.1 g/mol) liegt im Arzneimittel als Tipiracilhydrochlorid vor. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor und ist in Wasser löslich.

Wirkungen

Tipiracil (ATC L01BC59 Externer Link ) wird mit dem antineoplastischen und antiproliferativen Nukleosid-Analogon Trifluridin kombiniert, weil dieses rasch von der Thymidin-Phosphorylase (TPase) abgebaut wird und einem hohen First-Pass-Metabolismus unterliegt. Tipiracil ist ein Hemmer der TPase und führt zu einer relevanten Erhöhung der Bioverfügbarkeit. Trifluridin wird in die DNA eingebaut, stört die DNA-Synthese und hemmt die Zellproliferation.

Indikationen

Metastasiertes kolorektales Karzinom in Kombination mit Trifluridin.

siehe auch

Trifluridin, Dickdarmkrebs

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
Kish T., Uppal P. Trifluridine/Tipiracil (Lonsurf) for the Treatment of Metastatic Colorectal Cancer. P T, 2016, 41(5), 314-25 Pubmed
Puthiamadathil J.M., Weinberg B.A. Emerging combination therapies for metastatic colorectal cancer - impact of trifluridine/tipiracil. Cancer Manag Res, 2017, 9, 461-469 Pubmed
Raedler L.A. Lonsurf (Trifluridine plus Tipiracil): A New Oral Treatment Approved for Patients with Metastatic Colorectal Cancer. Am Health Drug Benefits, 2016, 9(Spec Feature), 97-100 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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