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Omaveloxolon

Nrf2-Aktivatoren

Omaveloxolon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Nrf2-Aktivatoren für die Behandlung der Friedreich-Ataxie. Die Effekte beruhen auf der Aktivierung des Nrf2-Signalweg, der an der zellulären Reaktion auf oxidativen Stress beteiligt ist. Die Kapseln werden einmal täglich nüchtern eingenommen, d.h. mindestens eine Stunde vor dem Essen oder zwei Stunden nach dem Essen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein ALT- und AST-Anstieg, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, ein Appetitmangel, eine Gewichtsabnahme, Durchfall, Schmerzen im Oropharynx, Rückenschmerzen, Muskelspasmen und eine Grippe. Omaveloxolon ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Omaveloxolonum, Omaveloxolone

Produkte

Omaveloxolon wurde in den USA im Jahr 2023 und in der EU und in der Schweiz im Jahr 2024 in Form von Harkapseln zugelassen (Skyclarys®). Es handelte sich um das erste Arzneimittel für diese Indikation.

Struktur und Eigenschaften

Omaveloxolon (C₃₃H₄₄F₂N₂O₃, M_r = 554.7 g/mol) liegt als amorpher Festkörper vor. Es ist ein Triterpenderivat.

Wirkungen

Omaveloxolon aktiviert den Nrf2-Signalweg, der an der zellulären Reaktion auf oxidativen Stress beteiligt ist. Die mittlere Halbwertszeit beträgt 57 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung der Friedreich-Ataxie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich nüchtern eingenommen, d.h. mindestens eine Stunde vor dem Essen oder zwei Stunden nach dem Essen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Omaveloxolon ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. In einem geringeren Ausmass wird es auch von CYP2C8 und CYP2J2 metabolisiert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

ALT-Anstieg, AST-Anstieg
Kopfschmerzen, Müdigkeit
Übelkeit, Erbrechen, Appetitmangel, Gewichtsabnahme, Durchfall
Schmerzen im Oropharynx
Rückenschmerzen, Muskelspasmen
Grippe

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Lee A. Omaveloxolone: First Approval. Drugs, 2023, 83(8), 725-729 Pubmed
Lynch D.R. et al. Safety and Efficacy of Omaveloxolone in Friedreich Ataxia (MOXIe Study). Ann Neurol, 2021, 89(2), 212-225 Pubmed
Lynch D.R. et al. Safety, pharmacodynamics, and potential benefit of omaveloxolone in Friedreich ataxia. Ann Clin Transl Neurol, 2018, 6(1), 15-26 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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