Miltefosin
Arzneimittelgruppen Tierarzneimittel Antiprotozoenmittel Miltefosin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antiprotozoenmittel, der zur Behandlung der Leishmaniose beim Hund eingesetzt wird. Die Therapie führt zu einer raschen Verbesserung der Symptome, die Parasiten werden allerdings nicht vollständig eliminiert. Die Wirkung beruht unter anderem auf der Störung des Phospholipid-Metabolismus in der Zellmembran, wodurch es zum Zelltod der Leishmanien kommt. Während der Trächtigkeit, Säugezeit und bei Zuchttieren ist Miltefosin kontraindiziert. Schwangere dürfen das Arzneimittel nicht verabreichen. Zu den häufigsten möglichen Nebenwirkungen gehören Erbrechen und Durchfall. synonym: Miltefosinum, Miltefosine, Hexadecylphosphocholin, HDPC
ProdukteMiltefosin ist als orale Lösung im Handel (Milteforan®). Es ist in der Schweiz ausschliesslich als Tierarzneimittel und seit dem Jahr 2010 zugelassen. In anderen Ländern wird Miltefosin auch für die humane Anwendung verwendet. In Deutschland zum Beispiel ist es in Form von Kapseln (Impavido®) zur Behandlung der Leishmaniose beim Menschen und als Lösung (Miltex®) gegen bösartige Hautveränderungen bei Brustkrebs erhältlich.
Struktur und EigenschaftenMiltefosin (C21H46NO4P, Mr = 407.6 g/mol) ist ein synthetisches Alkyl-Phospholipid. Es ist ein Analog von Phosphatidylcholin (Lecithin), dem Hauptbestandteil von Zellmembranen.
Miltefosin (ATCvet QP51D 
) ist antiprotozoisch, antiproliferativ, antitumoral und immunstimulierend. Es ist gegen Leishmanien wirksam, zum Beispiel Leishmania infantum. Diese werden durch Sandfliegen-Weibchen übertragen. Nach der Behandlung kommt es zu einer schnellen Besserung der klinischen Symptome und starken Verminderung der Erregermenge. Die Parasiten werden durch Miltefosin jedoch nicht vollständig eliminiert. Miltefosin hat eine sehr lange Eliminationshalbwertszeit von 6 bis 7 Tagen. Dadurch ist die Gefahr einer Resistenzentwicklung hoch.
Miltefosin hat eine direkte antiparasitäre Aktivität. Die Wirkung beruht auf der Störung von Signalübertragungen und des Phospholipid-Metabolismus in der Zellmembran der Leishmanien, was Auswirkungen auf die Zellmembransynthese sowie die Membranintegrität hat und schliesslich zum Zelltod führt. Gleichzeitig wird die Aktivierung von T-Zellen und Makrophagen sowie die Produktion von mikrobiziden Stickstoff- und Sauerstoffzwischenprodukten erhöht. Ausserdem hemmt Miltefosin das Eindringen der Leishmanien in Makrophagen, wodurch die Vermehrung und Verbreitung der Erreger beeinträchtigt wird.
IndikationenZur Behandlung und Kontrolle der Leishmaniose beim Hund.
DosierungGemäss der Fachinformation. Miltefosin wird oral während 28 Tagen je einmal täglich verabreicht. Es sollte immer mit dem Futter vermischt und nicht auf leeren Magen gegeben werden, um unerwünschte Wirkungen zu vermeiden.
KontraindikationenMiltefosin ist bei Überempfindlichkeit, während der Trächtigkeit und Säugezeit kontraindiziert. Zuchttieren darf es nicht gegeben werden. Es sollte darauf geachtet werden, dass frisch behandelte Hunde keine Personen ablecken. Dem Anwender wird empfohlen, während der Handhabung von Miltefosin Handschuhe und gegebenenfalls eine Schutzbrille zu tragen, weil die Haut und die Augen gereizt werden könnten. Schwangere dürfen das Arzneimittel nicht verabreichen. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBisher sind keine Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bekannt.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden wie Erbrechen, Übelkeit, Appetitlosigkeit, Durchfall aber auch Müdigkeit, Schwäche, Unwohlsein und Abnahme der weissen und roten Blutkörperchen. Die Verdauungsbeschwerden treten weniger häufig auf, wenn Miltefosin zusammen mit dem Futter verabreicht wird.
siehe auchAntiprotozoenmittel, Protozoen
Literatur- Andrade H.M., Toledo V.P., Pinheiro M.B., Guimarães T.M., Oliveira N.C., Castro J.A., Silva R.N., Amorim A.C., Brandão R.M., Yoko M., Silva A.S., Dumont K., Ribeiro M.L. Jr, Bartchewsky W., Monte S.J. Evaluation of miltefosine for the treatment of dogs naturally infected with L. infantum (=L. chagasi) in Brazil. Vet Parasitol, 2011, 181(2-4), 83-90 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
- Choubey V., Maity P., Guha M., Kumar S., Srivastava K., Puri S.K., Bandyopadhyay U. Inhibition of Plasmodium falciparum choline kinase by hexadecyltrimethylammonium bromide: a possible antimalarial mechanism. Antimicrob Agents Chemother, 2007, 51(2), 696-706 Pubmed
- Farca A.M., Miniscalco B., Badino P., Odore R., Monticelli P., Trisciuoglio A., Ferroglio E. Canine leishmaniosis: in vitro efficacy of miltefosine and marbofloxacin alone or in combination with allopurinol against clinical strains of Leishmania infantum. Parasitol Res, 2012 Pubmed
- Foglia Manzillo V., Paparcone R., Cappiello S., De Santo R., Bianciardi P., Oliva G. Resolution of tongue lesions caused by Leishmania infantum in a dog treated with the association miltefosine-allopurinol. Parasit Vectors, 2009, 26(2) Pubmed
- Frey H.H., Löscher W. Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. Stuttgart: Enke Verlag, 2010
- Manna L., Vitale F., Reale S., Picillo E., Neglia G., Vescio F., Gravino A.E. Study of efficacy of miltefosine and allopurinol in dogs with leishmaniosis. Vet J, 2009, 182(3), 441-5 Pubmed
- Mateo M., Maynard L., Vischer C., Bianciardi P., Miró G. Comparative study on the short term efficacy and adverse effects of miltefosine and meglumine antimoniate in dogs with natural leishmaniosis. Parasitol Res, 2009, 105(1), 155-62 Pubmed
- Miró G., Oliva G., Cruz I., Cañavate C., Mortarino M., Vischer C., Bianciardi P. Multicentric, controlled clinical study to evaluate effectiveness and safety of miltefosine and allopurinol for canine leishmaniosis. Vet Dermatol, 2009, 20(5-6), 397-404 Pubmed
- Swissmedic
- Woerly V., Maynard L., Sanquer A., Eun H.M. Clinical efficacy and tolerance of miltefosine in the treatment of canine leishmaniosis. Parasitol Res, 2009, 105(2), 463-9 Pubmed
Interessenskonflikte: Keine / unabhängig. Die Autorin (IE) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Review: AV
Weitere Informationen