Eluxadolin
Arzneimittelgruppen Opioid-Rezeptor-ModulatorenEluxadolin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Opioid-Rezeptor-Modulatoren mit antidiarrhoischen und schmerzlindernden Eigenschaften, der für die Behandlung eines Reizdarmsyndroms mit Durchfall eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an verschiedene Opioid-Rezeptoren im Darm. Die Tabletten werden morgens und abends mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verstopfung, Übelkeit und Bauchschmerzen. Durch den Antagonismus am δ-Rezeptor soll im Vergleich mit reinen μ-Agonisten weniger Verstopfung als Nebenwirkung auftreten. Eluxadolin hat eine geringe orale Bioverfügbarkeit und ist hauptsächlich lokal wirksam.synonym: Eluxadolinum, JNJ 27018966
ProdukteEluxadolin wurde in den USA im Jahr 2015, in der EU im Jahr 2016 und in der Schweiz im Jahr 2018 in Form von Filmtabletten zugelassen (USA: Viberzi®, EU, CH: Truberzi®).
Struktur und EigenschaftenEluxadolin (C32H35N5O5, Mr = 569.7 g/mol)
Eluxadolin (ATC A07DA06 
) hat antidiarrhoische und schmerzlindernde Eigenschaften. Es ist ein Agonist an μ-Opioid-Rezeptoren, ein Antagonist an δ-Opioid-Rezeptoren und ein Agonist an κ-Opioid-Rezeptoren. Durch die Bindung an die Opioid-Rezeptoren wird die Darmmotilität und der Stuhlgang normalisiert.
Durch den Antagonismus am δ-Rezeptor soll im Vergleich mit reinen μ-Agonisten wie Loperamid weniger Verstopfung als Nebenwirkung auftreten. Eluxadolin ist aufgrund einer geringen oralen Bioverfügbarkeit vorwiegend lokal im Darm wirksam.
IndikationenFür die Behandlung eines Reizdarmsyndroms mit Durchfall (IBS-D / RDS-D).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends mit dem Essen eingenommen.
MissbrauchEluxadolin hat ein geringes Missbrauchspotential.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenEluxadolin ist ein Substrat und Inhibitor von OATP1B1 und hat ein Potential für die Inaktivierung von CYP3A4. Eluxadolin soll nicht mit Arzneimitteln kombiniert werden, welche die Darmtätigkeit hemmen (z.B. Loperamid).
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verstopfung, Übelkeit und Bauchschmerzen. Über seltene Fälle einer Pankreatitis wurde berichtet.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- Barshop K., Staller K. Eluxadoline in irritable bowel syndrome with diarrhea: rationale, evidence and place in therapy. Ther Adv Chronic Dis, 2017, 8(11), 153-160 Pubmed
- Dove L.S. et al. Eluxadoline benefits patients with irritable bowel syndrome with diarrhea in a phase 2 study. Gastroenterology, 2013, 145(2), 329-38 Pubmed
- Fragkos K.C. Spotlight on eluxadoline for the treatment of patients with irritable bowel syndrome with diarrhea. Clin Exp Gastroenterol, 2017, 10, 229-240 Pubmed
- Fujita W. et al. Molecular characterization of eluxadoline as a potential ligand targeting mu-delta opioid receptor heteromers. Biochem Pharmacol, 2014, 92(3), 448-56 Pubmed
- Özdener A.E., Rivkin A. Eluxadoline in the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome. Drug Des Devel Ther, 2017, 11, 2827-2840 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen