Celecoxib Arzneimittelgruppen COX-2-Hemmer

Celecoxib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der COX-2-Hemmer mit schmerzlindernden, entzündungshemmenden und fiebersenkenden Eigenschaften zur symptomatischen Behandlung rheumatischer und degenerativer Erkrankungen. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase-2 und der Hemmung der Prostaglandinsynthese. Die Kaspeln werden ein- bis zweimal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, zentrale Störungen und Atemwegsinfektionen. Celecoxib kann das Risiko für schwere und lebensbedrohliche Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie einen Herzinfarkt und einen Schlaganfall erhöhen. Es kann längerfristig zahlreiche Nebenwirkungen verursachen, obwohl es ursprünglich als besser verträglicherer nicht-steroidaler Entzündungshemmer entwickelt wurde.

synonym: Celecoxibum

Produkte

Celecoxib ist in Form von Kapseln im Handel (Celebrex®, Generika). Es wurde in der Schweiz im Jahr 1999 als erster Vertreter der selektiven COX-2-Hemmer zugelassen. Generika kamen im Jahr 2014 in den Handel.

Struktur und Eigenschaften

Celecoxib (C₁₇H₁₄F₃N₃O₂S, M_r = 381.37 g/mol) ist ein Benzolsulfonamid und ein substituiertes Diaryl-Pyrazol. Es hat eine V-förmige Struktur, mit welcher es sich in die Active Site des Enzyms COX-2 einpasst.

Wirkungen

Celecoxib (ATC M01AH01 , ATC L01XX33 ) hat schmerzlindernde, entzündungshemmende und fiebersenkende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase-2 und der Hemmung der Prostaglandinsynthese. Die Halbwertszeit liegt bei 8 bis 12 Stunden.

Indikationen

Zur symptomatischen Behandlung von Entzündung und Schmerzen bei:

• Arthrose
• Chronischer Polyarthritis (Rheumatoide Arthritis)
• Spondylitis ankylosans
• Juvenile idiopathischen Arthritis

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird ein- oder zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Aufgrund des Risikos für Herz-Kreislauf-Erkrankungen soll die Behandlungsdauer so kurz wie möglich und die Dosis so tief wie möglich gehalten werden.

Kontraindikationen

Bei der Behandlung mit COX-2-Hemmern müssen zahlreiche Vorsichtsmassnahmen und Arzneimittel-Wechselwirkungen beachtet werden. Die vollständigen Angaben finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Celecoxib ist ein Hemmer von CYP2D6 und CYP2C19 und wird vorwiegend von CYP2C9 metabolisiert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Flatulenz, Ödeme, Verletzungen, Schwindel, zentrale Störungen und Atemwegserkrankungen. COX-2-Hemmer können das Risiko für schwere und lebensbedrohliche Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie einen Herzinfarkt und einen Schlaganfall erhöhen. Wie die NSAR können auch COX-2-Hemmer längerfristig zahlreiche Nebenwirkungen verursachen, obwohl sie eigentlich als besser verträgliche NSAR entwickelt wurden.

siehe auch

COX-2-Hemmer, NSAR, Rheumatoide Arthritis

Literatur

• Antoniou K., Malamas M., Drosos A.A. Clinical pharmacology of celecoxib, a COX-2 selective inhibitor. Expert Opin Pharmacother, 2007, 8(11), 1719-32 Pubmed 
• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Garner S., Fidan D., Frankish R., Judd M., Shea B., Towheed T., Wells G., Tugwell P. Celecoxib for rheumatoid arthritis. Cochrane Database Syst Rev, 2002, CD003831 Pubmed 
• Goldenberg M.M. Celecoxib, a selective cyclooxygenase-2 inhibitor for the treatment of rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Clin Ther, 1999, 21(9), 1497-513 Pubmed 
• McCormack P.L. Celecoxib: a review of its use for symptomatic relief in the treatment of osteoarthritis, rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis. Drugs, 2011, 71(18), 2457-89 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 5.5.2023 geändert.
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