Vorapaxar
Arzneimittelgruppen Antithrombotika Thrombozytenaggregationshemmer PAR-1-AntagonistenVorapaxar ist ein thrombozytenaggregationshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der PAR-1-Antagonisten zur Vorbeugung kardiovaskulärer Komplikationen bei Patienten mit einem Herzinfarkt oder einem Verschluss in den Beinarterien. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an PAR-1 (Protease-activated receptor-1), einem Rezeptor, welcher auf Thrombozyten exprimiert wird und bei der Bindung von Thrombin zur Thrombozytenaggregation führt. Auf die Spaltung von Fibrinogen zu Fibrin hat Vorapaxar im Unterschied zu anderen Antithrombotika keinen Einfluss. Die Tabletten können aufgrund der langen Halbwertszeit einmal täglich verabreicht werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen. synonym: Vorapaxarum, Vorapaxarum sulfatum, SCH 530348, E-5555
ProdukteVorapaxar wurde in den USA im Jahr 2014, in der EU im Jahr 2015 und in der Schweiz im Jahr 2016 in Form von Filmtabletten zugelassen (Zontivity®, MSD).
Struktur und EigenschaftenVorapaxar (C29H33FN2O4, Mr = 492.6 g/mol) liegt als weisses Pulver vor. Es handelt sich um ein trizyklisches 3-Phenylpyridin-Derivat von Himbacin, einem natürlichen Alkaloid, das aus einer australischen Magnolienart gewonnen wird.
Vorapaxar hat thrombozytenaggreationshemmende Eigenschaften und verhindert so die Entstehung von Blutgerinnseln in den Gefässen. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an PAR-1 (Protease-activated receptor-1), einem G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR), welcher auf Thrombozyten exprimiert wird. Die Bindung von Thrombin an PAR-1 führt zur Thrombozytenaggregation. Auf die Spaltung von Fibrinogen zu Fibrin hat Vorapaxar hingegen keinen Einfluss. Dies im Unterschied zu anderen Antithrombotika (z.B. Thrombininhibitoren).
Zur Vorbeugung kardiovaskulärer Komplikationen (z.B. Herzinfarkt, Schlaganfall) bei Patienten mit einem Herzinfarkt oder einem Verschluss in den Beinarterien.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel hat eine lange Halbwertszeit und muss deshalb nur einmal täglich eingenommen werden.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenVorapaxar ist ein Substrat von CYP3A4.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen.
siehe auchThrombozytenaggregationshemmer, Antithrombotika
Literatur- Cho J.R., Rollini F., Franchi F., Ferrante E., Angiolillo D.J. Unmet needs in the management of acute myocardial infarction: role of novel protease-activated receptor-1 antagonist vorapaxar. Vasc Health Risk Manag, 2014, 10, 177-188 Pubmed
- FDA
- Gurbel P.A., Jeong Y.H., Tantry U.S. Vorapaxar: a novel protease-activated receptor-1 inhibitor. Expert Opin Investig Drugs, 2011, 20(10), 1445-53 Pubmed
- Leonardi S., Tricoci P., Becker R.C. Thrombin receptor antagonists for the treatment of atherothrombosis: therapeutic potential of vorapaxar and E-5555. Drugs, 2010, 70(14), 1771-83 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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