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Grepafloxacin

Grepafloxacin ist ein bakterizides Antibiotikum aus der Gruppe der Chinolone zur Behandlung bakterieller Infektionskrankheiten. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Topoisomerase II und IV, die bei der Vermehrung der Erreger eine wichtige Rolle spielen. Grepafloxacin ist ein Substrat von CYP450, kann das QT-Intervall verlängern und Herzrhythmusstörungen verursachen. Deshalb wurde es 1999 vom Markt genommen.

synonym: Grepafloxacinum, Grepafloxacini hydrochloridum, Grepafloxacinhydrochlorid, OPC-17116

Produkte

Grepafloxacin ist aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen nicht mehr im Handel erhältlich. Die Raxar®- resp. Vaxar®-Filmtabletten wurden 1999 vom Markt genommen.

Struktur und Eigenschaften

Grepafloxacin (C₁₉H₂₂FN₃O₃, M_r = 359.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Grepafloxacinhydrochlorid vor.

Wirkungen

Grepafloxacin (ATC J01MA11 Externer Link ) hat bakterzide Eigenschaften gegen grampositive und gramnegative Bakterien. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der bakteriellen Topoisomerase II (Gyrase) und der Topoisomerase IV, welche bei der Vermehrung der Bakterien eine zentrale Rolle spielen.

Indikationen

Zur Behandlung bakterieller Infektionskrankheiten.

Unerwünschte Wirkungen

Grepafloxacin kann das QT-Intervall verlängern und lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen verursachen. Es hat ein Potenzial für Wechselwirkungen, weil es von CYP1A2 und CYP3A4 metabolisiert wird. Deshalb wurde es vom Markt genommen.

siehe auch

Chinolone

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation
Lode H., Vogel F., Elies W. Grepafloxacin: a review of its safety profile based on clinical trials and postmarketing surveillance. Clin Ther, 1999, 21(1), 61-74 Pubmed
Wagstaff A.J., Balfour J.A. Grepafloxacin. Drugs, 1997, 53(5), 817-24 Pubmed
Wiedemann B, Heisig P. Antibacterial activity of grepafloxacin. J Antimicrob Chemother, 1997, 40 Suppl A, 19-25 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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