Mefloquin
Arzneimittelgruppen MalariamittelMefloquin ist ein antiparasitärer Wirkstoff aus der Gruppe der Malariamittel für die Vorbeugung und Behandlung der Malaria. Zur Malariaprophylaxe werden die Tabletten einmal wöchentlich nach dem Essen mit reichlich Flüssigkeit eingenommen. Die Chemoprophylaxe wird eine Woche vor der Reise begonnen und bis zu vier Wochen nach der Reise fortgeführt. Mefloquin hat eine lange Halbwertszeit von zwei bis vier Wochen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Benommenheit, Gleichgewichtsstörungen, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, abnorme Träume, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Durchfall. Mefloquin kann zahlreiche Nebenwirkungen verursachen, darunter psychiatrische Symptome. Es ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein. Aufgrund der Nebenwirkungen wird Mefloquin heute seltener verwendet. synonym: Mefloquinum, Mefloquini hydrochloridum PhEur, Mefloquinhydrochlorid
ProdukteMefloquin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Generikum: Mephaquin®). Der Wirkstoff wurde in der Schweiz im Jahr 1984 zugelassen. Der Vertrieb des Originals Lariam® (Roche) wurde im Jahr 2014 aus kommerziellen Gründen eingestellt.
Struktur und EigenschaftenMefloquin (C17H16F6N2O, Mr = 378.3 g/mol) ist ein fluoriertes Chinolin- und Piperidin-Derivat und ein Analogon von Chinin. Es liegt in Arzneimitteln als Mefloquinhydrochlorid vor, ein Racemat und weisses bis schwach gelbes, kristallines Pulver, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Mefloquin hat einen bitteren und leicht brennenden Geschmack.
Mefloquin (ATC P01BC02 
) hat antiparasitäre (schizontozide) Eigenschaften gegen die Malariaparasiten Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae und Plasmodium ovale. Es hat eine lange Halbwertszeit von zwei bis vier Wochen.
Für die Vorbeugung, Behandlung und Notfallbehandlung der Malaria.
DosierungGemäss der Fachinformation. Zur Vorbeugung werden die Tabletten einmal pro Woche am selben Tag nach einer Mahlzeit eingenommen. Die Chemoprophylaxe wird mindestens eine Woche vor der Reise begonnen und bis zu vier Wochen nach der Reise fortgesetzt.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit gegen Mefloquin oder verwandte Substanzen
- Prophylaxe bei Patienten mit einer psychiatrischen Erkrankung oder Krämpfen in der Anamnese
- Kombination mit Halofantrin, Johanniskraut und Rifampicin
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenMefloquin ist ein Substrat von CYP3A4 und ein Substrat und Inhibitor von P-Glykoprotein. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich, zum Beispiel mit Ketoconazol und Rifampicin. Verwandte Malariamittel wie Halofantrin oder Chinin können eine Verlängerung des QT-Intervalls und Krämpfe verursachen. Weitere Interaktionen wurden unter anderem mit Arzneimitteln, welche die Reizleitung des Herzens beeinflussen, Antikonvulsiva und Typhus-Impfstoffen beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Benommenheit, Gleichgewichtsstörungen, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, abnorme Träume, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Durchfall.
Mefloquin kann potenziell zahlreiche Nebenwirkungen verursachen, darunter zum Beispiel Herz-Kreislauf-Störungen, Sehstörungen, Blutbildstörungen und schwere Hautausschläge.
Es kann psychiatrische Symptome wie Angstzustände, Paranoia, Depressionen, Halluzinationen und Psychosen hervorrufen. Es wurde auch über Selbstmordgedanken und Selbstmorde berichtet. Deshalb wird es heute selten verwendet.
siehe auchMalaria, Malariaprophylaxe, Malariamittel, Covid-19
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Cayley W.E. Jr. Mefloquine for preventing malaria in nonimmune adult travelers. Am Fam Physician, 2004, 69(3), 521-2 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Schlagenhauf P. Mefloquine for malaria chemoprophylaxis 1992-1998: a review. J Travel Med. 1999, 6(2), 122-33 Pubmed
- Toovey S. Mefloquine neurotoxicity: a literature review. Travel Med Infect Dis, 2009, 7(1), 2-6 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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