PharmaWiki - Halofantrin

Halofantrin

Halofantrin ist ein antiparasitärer Wirkstoff aus der Gruppe der Malariamittel mit blutschizontoziden Eigenschaften zur Behandlung der Malaria. Es handelt sich um ein halogeniertes Phenanthren-Derivat, das nüchtern verabreicht wird. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Durchfall, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Husten, Kopfschmerzen, Juckreiz und Muskelschmerzen. Halofantrin ist kardiotoxisch, kann das QT-Intervall verlängern und selten zu lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führen. Es ist zudem ein Substrat von CYP-Isoenzmyen und deshalb anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen.

synonym: Halofantrinum, Halofantrini hydrochloridum PhEur, Halofantrinhydrochlorid

Produkte

Halofantrin wurde 1988 zugelassen und ist in der Schweiz und vielen weiteren Ländern mittlerweile nicht mehr als Fertigarzneimittel erhältlich. Die Halfan®-Tabletten (GlaxoSmithKline AG, 250 mg) sind ausser Handel.

Struktur und Eigenschaften

Halofantrin (C₂₆H₃₀Cl₂F₃NO, M_r = 500.4 g/mol) ist ein Racemat und ein halogeniertes Phenanthren-Derivat. Es wird auch als Phenanthrenmethanol bezeichnet. In Arzneimitteln liegt der Wirkstoff als Halofantrinhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Halofantrin (ATC P01BX01 Externer Link ) hat antiparasitäre (blutschizontozide) Eigenschaften. Es hat eine lange Halbwertszeit von bis zu zehn Tagen. Der aktive Metabolit N-Desbutylhalofantrin ist an den Effekten beteiligt.

Indikationen

Zur Behandlung einer leichten bis mittelschweren Malaria (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird nüchtern verabreicht.

Kontraindikationen

Halofantrin ist bei einer Überempfindlichkeit, bei einer kongentialen Verlängerung des QT-Intervalls und in Kombination mit Arzneimitteln, welche das QT-Intervall verlängern, kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Wechselwirkungen wurden mit Medikamenten beschrieben, welche das QT-Intervall verlängern. Halofantrin ist ein CYP-Substrat und soll nicht mit CYP3A-Hemmern kombiniert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Durchfall, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Husten, Kopfschmerzen, Juckreiz und Muskelschmerzen. Halofantrin kann das QT-Intervall verlängern und selten zu lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führen. Über Todesfälle wurde berichtet.

siehe auch

Malariamittel, Lumefantrin

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Bouchaud O., Imbert P., Touze J.E., Dodoo A.N., Danis M., Legros F. Fatal cardiotoxicity related to halofantrine: a review based on a worldwide safety data base. Malar J, 2009, 8, 289 Pubmed
Bryson H.M., Goa K.L. Halofantrine. A review of its antimalarial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic potential. Drugs, 1992, 43(2), 236-58 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Halofantrine in the treatment of malaria. Lancet, 1989, 2(8662), 537-8 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)