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Chinin

Chinin ist ein antiparasitärer Wirkstoff aus der Gruppe der Malariamittel und ein natürlicher Inhaltsstoff der Rinde des Chinabaums. In der Schweiz ist Chinin für die Behandlung akuter Schübe einer Malariainfektion zugelassen. Chinin wird traditionell auch zur Therapie nächtlicher Wadenkrämpfe verwendet, was allerdings kritisiert wird. Die Tabletten werden dafür abends nach dem Abendessen eingenommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, Überempfindlichkeitsreaktionen, Blutbildveränderungen, Sehstörungen, Tinnitus und Herzrhythmusstörungen. Chinin ist ein Substrat von CYP3A4 und kann das QT-Intervall verlängern. Eine Überdosis kann zu einer Vergiftung führen.

synonym: Chininum, Chininsulfat, Chinini sulfas PhEur, Quinine

Produkte

Chinin war in der Schweiz in Form von Dragees für die Malariatherapie zugelassen. In Deutschland sind Filmtabletten zu 200 mg Chininsulfat für die Behandlung von Wadenkrämpfen im Handel (Limptar® N).

Struktur und Eigenschaften

Chinin (C₂₀H₂₄N₂O₂, M_r = 324.4 g/mol) liegt in der Regel als Chininsulfat vor, ein weisses, kristallines Pulver oder feine, farblose Nadeln, die in Wasser schwer löslich sind. Chinin hat einen sehr bitteren Geschmack. Es ist ein Chinolin-Derivat, das in der Rinde des Chinabaums enthalten ist.

Wirkungen

Chinin (ATC P01BC01 Externer Link , ATC M09AA02 ) hat antiparasitäre, muskelentspannende und fiebersenkende Eigenschaften.

Chinin verlängert am Muskel die Refraktärzeit, reduziert die Erregbarkeit an der motorischen Endplatte und beeinflusst die Verteilung von Calcium in der Muskelfaser. Dadurch erhöht es die Schwelle für eine Reaktion des Muskels auf Reize.

Kommentar:

Chininsulfat wird schon seit Jahrzehnten für die Behandlung idiopathischer Wadenkrämpfe eingesetzt. Aufgrund der unerwünschten Wirkungen, des Interaktionspotenzials und der möglichen Toxizität bei einer Überdosierung wird die Anwendung für diese Indikation aber kritisch diskutiert. So wurde in den USA die Zulassung für die Behandlung von Wadenkrämpfen im Jahr 1995 aufgehoben, nachdem die FDA zum Schluss kam, dass die möglichen Vorteile die Risiken nicht überwiegen. In der US-amerikanischen Fachinformationen und in einigen Publikationen wird von einer entsprechenden Anwendung abgeraten.

Anwendungsgebiete

Malaria:

Chinin war in der Schweiz für die Behandlung akuter Schübe von durch Plasmodium falciparum verursachten Chloroquin-resistenten Malariainfektionen zugelassen.

Nächtliche Wadenkrämpfe:

In Deutschland ist Chinin für die Vorbeugung und Behandlung nächtlicher Wadenkrämpfe bei Erwachsenen zugelassen.

Als Bittermittel:

Chinin wird in geringen Mengen auch als Bittermittel eingesetzt, zum Beispiel für die Zubereitung des Indian Tonic Water (z.B. Schweppes®).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Für die Behandlung von Wadenkrämpfen wird nach dem Abendessen eine Tablette zu 200 mg eingenommen. Die maximale Tagesdosis beträgt zwei Tabletten pro Tag.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwangerschaft und Stillzeit
Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenasemangel
Myasthenia gravis
Tinnitus
Vorschädigungen des Sehnervs
Unbehandelte Hypokaliämie
Bekannte Bradykardie und andere klinisch relevante Herzrhythmusstörungen
Schwere dekompensierte Herzinsuffizienz
Angeborenes Long QT-Syndrom oder entsprechende Familienanamnese
Bekannte erworbene QT-Intervall-Verlängerung
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Chinin ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind weitere CYP450-Isoenzyme am Metabolismus beteiligt. Entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren können auftreten.

Chinin kann das QT-Intervall verlängern und soll nicht mit anderen Medikamenten kombiniert werden, welche es ebenfalls verlängern.

Es wurden verschiedene weitere Arzneimittel-Wechselwirkungen beschrieben, zum Beispiel mit Muskelrelaxantien, Antiarrhythmika, harnalkalisierenden Mitteln, Pyrimethamin, Vitamin-K-Antagonisten und Antazida (Auswahl).

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören (Auswahl):

Übelkeit, Erbrechen und Durchfall
Überempfindlichkeitsreaktionen
Blutbildveränderungen, Thrombozytopenie
Hämolytisch-urämisches Syndrom
Leberfunktionsstörungen
Sehstörungen
Tinnitus, Hörstörungen, Schwindel
Herzrhythmusstörungen, fühlbare Herzschläge

siehe auch

Malaria, Nächtliche Wadenkrämpfe

Literatur

Achan J. et al. Quinine, an old anti-malarial drug in a modern world: role in the treatment of malaria. Malar J, 2011, 10, 144 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
Butler J.V. et al. Nocturnal leg cramps in older people. Postgrad Med J, 2002, 78(924), 596-598 Pubmed
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Europäisches Arzneibuch PhEur
Guay D.R. Are there alternatives to the use of quinine to treat nocturnal leg cramps? Consult Pharm, 2008, 23(2), 141-56 Pubmed
Hänsel R., Sticher O., Steinegger E. Pharmakognosie - Phytopharmazie. Berlin, Heidelberg: Springer, 1999
Mandal A.K., Abernathy T., Nelluri S.N., Stitzel V. Is quinine effective and safe in leg cramps? J Clin Pharmacol, 1995, 35(6), 588-93 Pubmed
Quinine and cramp: uncertainty efficacy, major risks. Prescrire Int, 2000, 9(49), 154-7 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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