Basmisanil
Arzneimittelgruppen Negative allosterische GABAAα5-Rezeptor-Modulatoren Basmisanil ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der negativen allosterischen GABAAα5-Rezeptor-Modulatoren, welcher sich in der klinischen Entwicklung zur Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten bei Menschen mit dem Down-Syndrom befindet. Basmisanil bindet an die α5-Untereinheit des GABAA-Rezeptors und reduziert die erhöhte Aktivität von GABA im zentralen Nervensystem. Das Arzneimittel wird peroral verabreicht. ProdukteBasmisanil befindet sich bei Roche in der klinischen Entwicklung und ist noch nicht im Handel erhältlich.
Struktur und EigenschaftenBasmisanil (C21H20FN3O5S, Mr = 445.5 g/mol) ist ein Pyridin-, Thiomorpholino- und Oxazol-Derivat.
Basmisanil ist ein negativer allosterischer Modulator an der α5-Untereinheit des GABAA-Rezeptors. Es reduziert die erhöhte Aktivität des hemmenden Neurotransmitters GABA im zentralen Nervensystem und ermöglicht so eine Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten.
IndikationenZur Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten bei Menschen mit Down-Syndrom.
DosierungDas Arzneimittel wird peroral verabreicht. Es soll nach der Zulassung vorwiegend bei Kindern eingesetzt werden.
Literatur- Braudeau J. et al. Specific targeting of the GABA-A receptor α5 subtype by a selective inverse agonist restores cognitive deficits in Down syndrome mice. J Psychopharmacol, 2011, 25(8), 1030-42 Pubmed
- Rudolph U., Möhler H. GABAA receptor subtypes: Therapeutic potential in Down syndrome, affective disorders, schizophrenia, and autism. Annu Rev Pharmacol Toxicol, 2014, 54, 483-507 Pubmed
- Quellen
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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