Opioid-Antagonisten
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synonym: Opioid-Rezeptor-Antagonisten
ProdukteOpioid-Antagonisten sind unter anderem in Form von Filmtabletten, Retardtabletten, als Injektionslösungen und Nasensprays im Handel.
Struktur und EigenschaftenOpioid-Antagonisten sind strukturell mit Opioiden und den natürlichen Opiaten verwandt.
Beispiel Nalmefen:
Opioid-Antagonisten heben die Effekte von endogenen und exogenen Opioide an einem oder verschiedenen Opioid-Rezeptoren auf. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an den Bindungsstellen. Sie können peripher oder auch im zentralen Nervensystem wirksam sein. Die peripheren Wirkstoffe überwinden die Blut-Hirn-Schranke nicht.
Wirkmechanismus der Opioid-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Aufhebung der Wirkungen von Opioiden
- Opioid-Überdosierung, Vergiftung
- Verstopfung, die als unerwünschte Wirkung einer Behandlung mit Opioiden auftritt (z.B Oxycodon).
- Alkoholabhängigkeit
Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden peroral, intranasal und parenteral verabreicht. Für die Notfallbehandlung stehen auch Autoinjektoren und Nasensprays zur Verfügung.
Wirkstoffe- Methylnaltrexon (Relistor®)
- Nalmefen (Selincro®)
- Naloxon (Injektionspräparate), Oxycodon und Naloxon (Targin®, Generika)
- Naltrexon (Naltrexin®)
- Naloxegol (Moventig®)
Einige Opioide, wie beispielsweise Buprenorphin, üben einerseits agonistische Effekte aus, sind gleichzeitig aber auch Antagonisten.
Weitere: Naldemedin, Nalorphin
InteraktionenWechselwirkungen können mit Opioiden und Opioid-Antagonisten auftreten.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen. Naltrexon ist dosisabhängig lebertoxisch, kann die Leberenzyme erhöhen und eine Leberentzündung verursachen. Bei einer Opioid-Abhängigkeit ist Vorsicht geboten, weil ein akutes Entzugssyndrom ausgelöst wird.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Barnett V., Twycross R., Mihalyo M., Wilcock A. Opioid antagonists. J Pain Symptom Manage, 2014, 47(2), 341-52 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Gowing L., Ali R., White J.M. Opioid antagonists with minimal sedation for opioid withdrawal. Cochrane Database Syst Rev, 2017, 5(5), CD002021 Pubmed
- Theriot J., Sabir S., Azadfard M. Opioid Antagonists, 2023, StatPearls Publishing Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.