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Opioid-Antagonisten

Opioid-Antagonisten sind eine Gruppe von Wirkstoffen für die Behandlung einer Opioid-Überdosierung, einer Verstopfung, welche als unerwünschte Wirkung von Opioiden auftritt und für die Therapie einer Alkoholabhängigkeit. Sie heben die Wirkungen der Opioide durch den Antagonismus an den Rezeptoren auf und können peripher und im zentralen Nervensystem wirksam sein. Die Arzneimittel werden peroral, intranasal und parenteral verabreicht. Wechselwirkungen können mit Opioiden und Opioid-Antagonisten auftreten. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen.

synonym: Opioid-Rezeptor-Antagonisten

Produkte

Opioid-Antagonisten sind unter anderem in Form von Filmtabletten, Retardtabletten, als Injektionslösungen und Nasensprays im Handel.

Struktur und Eigenschaften

Opioid-Antagonisten sind strukturell mit Opioiden und den natürlichen Opiaten verwandt.

Beispiel Nalmefen:

Wirkungen

Opioid-Antagonisten heben die Effekte von endogenen und exogenen Opioide an einem oder verschiedenen Opioid-Rezeptoren auf. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an den Bindungsstellen. Sie können peripher oder auch im zentralen Nervensystem wirksam sein. Die peripheren Wirkstoffe überwinden die Blut-Hirn-Schranke nicht.

Wirkmechanismus der Opioid-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Aufhebung der Wirkungen von Opioiden
Opioid-Überdosierung, Vergiftung
Verstopfung, die als unerwünschte Wirkung einer Behandlung mit Opioiden auftritt (z.B Oxycodon).
Alkoholabhängigkeit

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden peroral, intranasal und parenteral verabreicht. Für die Notfallbehandlung stehen auch Autoinjektoren und Nasensprays zur Verfügung.

Wirkstoffe

Methylnaltrexon (Relistor®)
Nalmefen (Selincro®)
Naloxon (Injektionspräparate), Oxycodon und Naloxon (Targin®, Generika)
Naltrexon (Naltrexin®)
Naloxegol (Moventig®)

Einige Opioide, wie beispielsweise Buprenorphin, üben einerseits agonistische Effekte aus, sind gleichzeitig aber auch Antagonisten.

Weitere: Naldemedin, Nalorphin

Interaktionen

Wechselwirkungen können mit Opioiden und Opioid-Antagonisten auftreten.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen. Naltrexon ist dosisabhängig lebertoxisch, kann die Leberenzyme erhöhen und eine Leberentzündung verursachen. Bei einer Opioid-Abhängigkeit ist Vorsicht geboten, weil ein akutes Entzugssyndrom ausgelöst wird.

siehe auch

Opioide

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Barnett V., Twycross R., Mihalyo M., Wilcock A. Opioid antagonists. J Pain Symptom Manage, 2014, 47(2), 341-52 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Gowing L., Ali R., White J.M. Opioid antagonists with minimal sedation for opioid withdrawal. Cochrane Database Syst Rev, 2017, 5(5), CD002021 Pubmed
Theriot J., Sabir S., Azadfard M. Opioid Antagonists, 2023, StatPearls Publishing Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.