Proguanil
Arzneimittelgruppen MalariamittelProguanil ist ein antiparasitärer Wirkstoff aus der Gruppe der Malariamittel, der in Fixkombination mit Atovaquon für die Vorbeugung und Behandlung der von Plasmodium falciparum ausgelösten Malaria eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Synthese von Pyrimidin und der Störung der Funktion der mitochondrialen Membran. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit oder mit Milch eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Kopfschmerzen und gastrointestinale Störungen.synonym: Proguanilum, Proguanili hydrochloridum PhEur, Proguanilhydrochlorid, Chloroguanid
ProdukteProguanil ist in der Schweiz in Form von Filmtabletten und ausschliesslich als Fixkombination mit Atovaquon im Handel (Malarone®, Generika). Es wird seit den 1940er-Jahren eingesetzt. Generika kamen im Jahr 2013 in den Verkauf.
Struktur und EigenschaftenProguanil (C11H16ClN5, Mr = 253.7 g/mol) ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Biguanide. Es liegt als Proguanilhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Proguanil ist ein Prodrug des aktiven Metaboliten Cycloguanil.
Proguanil (ATC P01BB01 
) hat antiparasitäre (schizontizide) Eigenschaften. Es ist ein Inhibitor der Dihydrofolat-Reduktase und hemmt die Synthese von Pyrimidinen, die für Nukleinsäuren benötigt werden. In Kombination mit Atovaquon stört es die Funktion der Mitochondrienmembran, indem es zu einem Zusammenbruch des Membranpotenzials führt.
Für die Vorbeugung und Behandlung der Malaria, ausgelöst von Plasmodium falciparum.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit oder mit Milch eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwere Niereninsuffizienz
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWechselwirkungen können mit Antikoagulantien auftreten. Proguanil wird von CYP2C19 metabolisiert.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Marra F., Salzman J.R., Ensom M.H. Atovaquone-proguanil for prophylaxis and treatment of malaria. Ann Pharmacother, 2003, 37(9), 1266-75 Pubmed
- McKeage K., Scott L. Atovaquone/proguanil: a review of its use for the prophylaxis of Plasmodium falciparum malaria. Drugs, 2003, 63(6), 597-623 Pubmed
- Osei-Akoto A., Orton L., Owusu-Ofori S.P. Atovaquone-proguanil for treating uncomplicated malaria. Cochrane Database Syst Rev, 2005, 2005(4), CD004529 Pubmed
- Pudney M. et al. Atovaquone and proguanil hydrochloride: a review of nonclinical studies. J Travel Med, 1999, 6 Suppl 1, S8-12 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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