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Hydroxychloroquin

Hydroxychloroquin ist ein entzündungshemmender, immunmodulierender, antiparasitärer und antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Malariamittel. Er wird für die Vorbeugung und Behandlung der Malaria, bei Photodermatosen, Lupus erythematodes und rheumatischen Erkrankungen eingesetzt. Im Jahr 2020 wurde Hydroxychloroquin für die Therapie von Covid-19 untersucht, wird dafür aber nicht empfohlen. Die Tabletten werden in der Regel zwei- bis dreimal täglich mit den Mahlzeiten und ausreichend Flüssigkeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit und Bauchschmerzen. Hydroxychloroquin kann selten schwere Nebenwirkungen verursachen, zum Beispiel schwere Hautreaktionen, Retinopathien, Blutbildstörungen und Herzrhythmusstörungen. Es verlängert das QT-Intervall.

synonym: Hydroxychloroquinum, Hydroxychloroquini sulfas, Hydroxychloroquinsulfat

Produkte

Hydroxychloroquin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Plaquenil®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1998 zugelassen. Im Unterschied zum eng verwandten Chloroquin ist es derzeit im Vertrieb. Generika sind registriert.

Struktur und Eigenschaften

Hydroxychloroquin (C₁₈H₂₆ClN₃O, M_r = 335.9 g/mol) ist ein Aminochinolinderivat. Es liegt in Arzneimitteln als Hydroxychloroquinsulfat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser sehr leicht löslich ist. Hydroxychloroquin ist strukturell eng mit Chloroquin verwandt. Es handelt sich um ein hydroxyliertes Chloroquin (Hydroxy-Chloroquin).

Wirkungen

Hydroxychloroquin (ATC P01BA02 Externer Link ) hat entzündungshemmende, immunmodulierende (immunsuppressive), antiparasitäre und antivirale Eigenschaften. Es ist photoprotektiv, d.h. es reduziert die Empfindlichkeit der Haut für UV-Strahlung. Hydroxychloroquin hat eine lange Halbwertszeit.

Indikationen

Chronische Polyarthritis
Lupus erythematodes
Photodermatosen
Vorbeugung und Behandlung der Malaria

Off-Label-Use:

Im Jahr 2020 wurden Chloroquin und Hydroxychloroquin für die Behandlung von Covid-19, der Infektion mit dem neuen Coronavirus, untersucht. Die Therapie wird nicht empfohlen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden üblicherweise zwei- bis dreimal täglich mit den Mahlzeiten und ausreichend Flüssigkeit eingenommen. Das Dosierungsintervall und Therapieschema sind auch von der Indikation abhängig.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen 4-Aminochinoline
Porphyrie
Hämolytische Anämie
Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel
Bei Auftreten von Blutbildstörungen ist die Behandlung abzubrechen.
Vorbestehende Retinopathie oder Gesichtsfeldeinschränkung
Myastenia gravis
Psoriasis (Schuppenflechte)
Säuglinge und Kinder unter 6 Jahre

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Hydroxychloroquin hat ein hohes Interaktionspotenzial mit verschiedenen Medikamenten. Dazu gehören zum Beispiel lebertoxische Arzneimittel, Glucocorticoide, Methotrexat, Digoxin und Antibiotika (Auswahl).

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit und Bauchschmerzen. Weitere häufige Nebenwirkungen sind:

Appetitlosigkeit, Erbrechen, Durchfall
Psychische Störungen
Kopfschmerzen
Sehstörungen wie Akkomodationsstörungen und Verschwommensehen
Juckreiz, Hautausschlag

Hydroxychloroquin verlängert das QT-Intervall. Es kann selten schwere unerwünschte Wirkungen wie schwere Hautreaktionen, Retinopathien, Blutbildstörungen, Krämpfe, Kardiomyopathien und Herzrhythmusstörungen verursachen.

siehe auch

Chloroquin, Covid-19

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Gao J., Tian Z., Yang X. Breakthrough: Chloroquine phosphate has shown apparent efficacy in treatment of COVID-19 associated pneumonia in clinical studies. Biosci Trends, 2020 Pubmed
Liu J. et al. Hydroxychloroquine, a less toxic derivative of chloroquine, is effective in inhibiting SARS-CoV-2 infection in vitro. Cell Discov, 2020, 6, 16 Pubmed
Schrezenmeier E., Dörner T. Mechanisms of action of hydroxychloroquine and chloroquine: implications for rheumatology. Nat Rev Rheumatol, 2020 Pubmed
Shippey E.A., Wagler V.D., Collamer A.N. Hydroxychloroquine: An old drug with new relevance. Cleve Clin J Med, 2018, 85(6), 459-467 Pubmed
Shipman W.D., Vernice N.A., Demetres M., Jorizzo J.L. An update on the use of hydroxychloroquine in cutaneous lupus erythematosus: A systematic review. J Am Acad Dermatol, 2020, 82(3), 709-722 Pubmed
Shukla A.M., Shukla A.W. Expanding horizons for clinical applications of chloroquine, hydroxychloroquine, and related structural analogues. Drugs Context, 2019, 2019-9-1 Pubmed
Stokkermans T.J., Trichonas G. Chloroquine And Hydroxychloroquine Toxicity. StatPearls, 2020 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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