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Antihistaminika

Antihistaminika sind antiallergische Wirkstoffe, welche die Effekte der körpereigenen Substanz Histamin aufheben. Sie werden unter anderem bei Heuschnupfen, Nesselfieber, bei einer allergischen Bindehautentzündung, bei Hauterkrankungen, Schlafstörungen, Übelkeit, Erbrechen und Erkältungskrankheiten eingesetzt. Als Schlaf- und Beruhigungsmittel und bei Kindern sollten sie aufgrund möglicher unerwünschter Wirkungen zurückhaltend verabreicht werden. Vor allem ältere Antihistaminika können als unerwünschte Wirkung Müdigkeit auslösen.

synonym: H1-Antagonisten, H1-Antihistaminika, Antihistamine

Produkte

Antihistaminika werden häufig in Form von Tabletten eingenommen. Daneben stehen unter anderem auch Tropfen, Lösungen, Lutschtabletten, Kapseln, Gele, Cremen, Augentropfen, Nasensprays und Injektionslösungen zur Verfügung.

Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde in den 1940er-Jahren Phenbenzamin (Antergan®) in Frankreich entwickelt. Es ist heute nicht mehr im Handel.

Struktur und Eigenschaften

Die traditionellen Antihistaminika sind Alkylamine, Ethylendiamine, Phenothiazine und Piperazine. Heute sind auch Vertreter im Handel, die nicht zu diesen Gruppen gehören. Antihistaminika haben eine wichtige Rolle als Vorläufer für die Neuroleptika und die Antidepressiva gespielt.

Wirkungen

Antihistaminika (ATC R06 Externer Link ) haben antihistamine, antiallergische, juckreizstillende und entzündungshemmende Eigenschaften. Sie sind teilweise zusätzlich:

mastzellstabilisierend
anticholinerg
beruhigend und schlaffördernd
antiemetisch gegen Übelkeit und Erbrechen
antivertiginös gegen Schwindel
proarrhythmisch, kardiotoxisch (Astemizol, Terfenadin, Verlängerung des QT-Intervalls)

Antihistaminika sind inverse Agonisten am Histamin-H1-Rezeptor, d.h. sie stabilisieren den Rezeptor in seiner inaktiven Konformation. Dadurch heben sie die Effekte von Histamin auf und lindern allergische Beschwerden. Antihistaminika sind also keine Histamin-Rezeptor-Antagonisten. Siehe auch unter Histamin.

Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zu den Anwendungsgebieten gehören:

Wirkstoffe 1. Generation

Wirkstoffe der ersten Generation sind im Allgemeinen nicht spezifisch für den H1-Rezeptor, sind anticholinerg, überqueren die Blut-Hirn-Schranke und gelangen ins Gehirn. Dort lösen sie zentrale Störungen wie Müdigkeit, Schläfrigkeit und Schwindel aus, weil sie mit zentralen Rezeptoren interagieren. Sie haben eine kürzere Wirkdauer als Antihistaminika der 2. Generation und müssen deshalb häufiger verabreicht werden. Antihistaminika der 1. Generation sind umstritten und sollen zurückhaltend und für einige Anwendungsgebiete gar nicht mehr eingesetzt werden:

Bamipin (Soventol®, D)
Chlorphenamin (z.B. Arbid®)
Chlorphenoxamin (Systral®, D)
Clemastin (Tavegyl®)
Cyproheptadin (USA)
Dimenhydrinat (Trawell®, weitere)
Dimetindenmaleat-Tropfen (Feniallerg®), Dimetindenmaleat-Gel (Fenistil®)
Diphenhydramin (Benocten®)
Doxylamin (Sanalepsi®)
Hydroxyzin (Atarax®)
Ketotifen (Zaditen® Ophtha)
Meclozin (Itinerol B₆®)
Mepyramin (Stilex®)
Oxomemazin (Toplexil®)
Pheniramin (NeoCitran®)
Tripelennamin (Vetibenzamin®, für Tiere)

In der Schweiz nicht mehr erhältlich:

Buclizin (Longifene®)
Carbinoxamin (Rhinotussal®)
Cyclizin (Marzine®)
Dexbrompheniramin (Disofrol®)
Dexchlorpheniramin (Polaramine®)
Diphenylpyralin (Arbid Tropfen®, alte Formulierung)
Promethazin (Rhinathiol Promethazin®, Broncatar®)
Phenyltoloxamin (Codipront®)

Wirkstoffe 2. Generation

Wirkstoffe der zweiten Generation sind im Allgemeinen spezifisch für den H1-Rezeptor und weniger dämpfend. Sie werden deshalb auch als „nicht-sedierende Antihistaminika“ bezeichnet, können aber seltener auch Müdigkeit auslösen. Sie überqueren die Blut-Hirn-Schranke nicht, sind spezifisch für den H1-Rezeptor und nicht anticholinerg. Sie haben zudem eine längere Wirkdauer von 12 bis 24 Stunden und müssen deshalb nur einmal täglich verabreicht werden.

Bilastin (Bilaxten®, Generika)
Cetirizin (Zyrtec®, Generika)
Desloratadin (Aerius®, Generika)
Fexofenadin (Telfast®, Telfastin®, Generika)
Levocetirizin (Xyzal®, Generika)
Loratadin (Claritine®, Generika)

Die folgenden Wirkstoffe sind in der Schweiz nicht oder nicht mehr auf dem Markt:

Acrivastin (Semprex®, ausser Handel)
Ebastin (Ebastel®, D)
Mizolastin (Mizollen®, ausser Handel)
Rupatadin
Terfenadin (Teldane®, ausser Handel)

Äusserliche Antihistaminika

Augentropfen:

siehe unter Antihistaminika-Augentropfen

Nasensprays:

siehe unter Antihistaminika-Nasensprays

Dermatika:

Dimetindenmaleat-Gel (Fenistil®)
Clemastin (Tavegyl® Gel, ausser Handel)
Mepyramin (Stilex®, Parapic®)

siehe auch

Antihistaminika-Augentropfen, Antihistaminika-Nasensprays, H2-Antihistaminika, Heuschnupfen, Allergische Bindehautentzündung, Urticaria, Histamin

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Camelo-Nunes I.C. New antihistamines: a critical view. J Pediatr (Rio J), 2006, 82(5 Suppl), S173-80 Pubmed
Church M.K., Maurer M., Simons F.E., Bindslev-Jensen C., van Cauwenberge P., Bousquet J., Holgate S.T., Zuberbier T. Global Allergy and Asthma European Network. Risk of first-generation H(1)-antihistamines: a GA(2)LEN position paper. Allergy, 2010, 65(4), 459-66 Pubmed
Criado P.R., Criado R.F., Maruta C.W., Machado Filho C. Histamine, histamine receptors and antihistamines: new concepts. An Bras Dermatol, 2010, 85(2), 195-210 Pubmed
Del Cuvillo A., Sastre J., Montoro J., Jáuregui I., Ferrer M., Dávila I., Bartra J., Mullol J., Valero A. Use of antihistamines in pediatrics. J Investig Allergol Clin Immunol, 2007, 17 Suppl 2, 28-40 Pubmed
Eschler D.C., Klein P.A. An evidence-based review of the efficacy of topical antihistamines in the relief of pruritus. J Drugs Dermatol, 2010, 9(8), 992-7 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Greaves M.W. Antihistamines in dermatology. Skin Pharmacol Physiol, 2005, 18(5), 220-9 Pubmed
Keller G.A., Di Girolamo G. Antihistamines: past answers and present questions. Curr Drug Saf, 2010, 5(1), 58-64 Pubmed
Lieberman P. Histamine, antihistamines, and the central nervous system. Allergy Asthma Proc, 2009, 30(5), 482-6 Pubmed
O'Donoghue M., Tharp M.D. Antihistamines and their role as antipruritics. Dermatol Ther, 2005, 18(4), 333-40 Pubmed
Soldovieri M.V., Miceli F., Taglialatela M. Cardiotoxic effects of antihistamines: from basics to clinics (...and back). Chem Res Toxicol, 2008, 21(5), 997-1004 Pubmed
Wiest E., Jones J.S. Towards evidence-based emergency medicine: best BETs from the Manchester Royal Infirmary. BET 1: Use of non-sedating antihistamines in the common cold. Emerg Med J, 2011, 28(7), 632-3 Pubmed

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