synonym: Coffeinum PhEur, Coffein-Monohydrat PhEur, Coffeincitrat, Caffeine, Koffein

Coffein ist als Arzneimittel unter anderem in Form von Tabletten, Brausetabletten, Lutschtabletten, als reines Pulver und als Saft im Handel. Es ist in zahlreichen Genussmitteln enthalten; dazu gehören Kaffee, Kakao, Schwarztee, Grüntee, Matcha, Eistee, Mate, Guayusa, Guarana Erfrischungsgetränke wie Coca-Cola® und Energy-Drinks wie Red Bull®. Keine andere psychoaktive Substanz wird weltweit so häufig konsumiert wie Coffein.

Ungefährer Coffeingehalt verschiedener Getränke, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Coffein (C₈H₁₀N₄O₂, M_r = 194.2 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver oder in Form seidenartiger Kristalle vor. Es sublimiert leicht und ist in Wasser wenig löslich. Es löst sich jedoch leicht in siedendem Wasser. Coffein ist ein trimethyliertes Xanthin-Derivat. Es ist ein Naturstoff und ein Alkaloid, das unter anderem in Kaffee, Schwarztee, Mate, Guarana, Kakao und Kolasamen vorkommt.

Coffein (ATC N06BC01 ) stimuliert das zentrale Nervensystem, die Atmung und den Herzkreislauf. Es hält wach, ist konzentrations- und leistungsfördernd, hat harntreibende Eigenschaften und regt die Verdauung an. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Adenosin-Rezeptoren. Coffein wird sehr gut absorbiert und gelangt rasch über die Blut-Hirn-Schranke in das ZNS. Es wird fast vollständig metabolisiert und vorwiegend renal ausgeschieden. Die Halbwertszeit liegt bei Erwachsenen bei etwa 3 bis 5 (bis 10) Stunden.

Wirkmechanismus von Coffein, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

• Gegen Müdigkeit, zur Förderung der Wachheit und Leistungsfähigkeit, als Smart Drug
• In Kombination mit Schmerzmitteln zur Behandlung von Kopfschmerzen und Migräne
• Zur Aufhebung der Müdigkeit unter Antihistaminika
• Frühgeborenenapnoe → siehe unter Coffeincitrat-Lösung
• In Kosmetika, z.B. gegen Haarausfall

Coffein ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Patienten mit Herzrhythmusstörungen sollen auf hohe Dosen verzichten. Bei Magen- oder Darmgeschwüren ist Vorsicht geboten. Kinder sollten aus unserer Sicht kein Coffein zu sich nehmen. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Coffein wird hauptsächlich von CYP1A2 metabolisiert. Entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Substraten, CYP-Hemmern und CYP-Induktoren sind möglich. Weitere Interaktionen können unter anderem mit Stimulantien, Genussmitteln mit Coffein, zentral dämpfenden Arzneimitteln und herzaktiven Wirkstoffen (z.B. Sympathomimetika) auftreten.

• Unruhe, Reizbarkeit, Nervosität, Schlafstörungen, Angst
• Schnelle Herzfrequenz, Bluthochdruck, Arrhythmien
• Vermehrtes Wasserlassen
• Übelkeit, Verdauungsstörungen, Magenbrennen, Reflux (GERD)
• Verfärbungen der Zähne

Ein regelmässiger Konsum führt zu einer Abhängigkeit und einer Toleranz. Bei abruptem Absetzen können Entzugssymptome wie zum Beispiel ein Coffeinentzugskopfschmerz und Reizbarkeit auftreten. Siehe unter Kaffeeentzug und Coffeinentzug.

Coffein soll nicht überdosiert werden, weil es zu Herzrhythmusstörungen und weiteren gesundheitlichen Problemen führen kann. Zu den Symptomen einer Überdosierung gehören Tremor, Unruhe, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, schneller Puls, Verwirrtheit, Sehstörungen, Delirium, Krämpfe, eine Hypokaliämie und eine Hyperglykämie.

Coffeincitrat-Lösung, Energy Drinks, Kaffee, Schwarztee, Kakao, Kolasamen, Kaffeeentzug, Abhängigkeit

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, AT)
• Derry C.J., Derry S., Moore R.A. Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults. Cochrane Database Syst Rev, 2012, CD009281 Pubmed 
• Einöther S.J., Giesbrecht T. Caffeine as an attention enhancer: reviewing existing assumptions. Psychopharmacology (Berl), 2013, 225(2), 251-74 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Ferré S., O'Brien M.C. Alcohol and Caffeine: The Perfect Storm. J Caffeine Res, 2011, 1(3), 153-162 Pubmed 
• Glade M.J. Caffeine-Not just a stimulant. Nutrition, 2010, 26(10), 932-8 Pubmed 
• Meredith S.E., Juliano L.M., Hughes J.R., Griffiths R.R. Caffeine Use Disorder: A Comprehensive Review and Research Agenda. J Caffeine Res, 2013, 3(3), 114-130 Pubmed 
• Quellen
• Temple J.L. Caffeine use in children: what we know, what we have left to learn, and why we should worry. Neurosci Biobehav Rev, 2009, 33(6), 793-806 Pubmed 

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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