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Lenvatinib

Lenvatinib ist ein antitumoraler und antiangiogenetischer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der zur Behandlung von Krebserkrankungen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung verschiedener Kinasen, darunter VEGFR. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bluthochdruck, Müdigkeit, Durchfall, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Appetitmangel, Gewichtsabnahme, Übelkeit, Mundschleimhautentzündung, Kopfschmerzen, Erbrechen, Proteinurie, Hand-Fuss-Syndrom, Bauchschmerzen und Stimmstörungen. Lenvatinib ist ein Substrat von P-gp, BCRP und CYP3A.

synonym: Lenvatinibum, Lenvatinibi mesilas, Lenvatinibmesylat, Lenvatinibmesilat, E7080

Produkte

Lenvatinib wurde in der Schweiz im Jahr 2015 in Form von Kapseln zugelassen (Lenvima®). Im Jahr 2017 wurden zusätzlich die Kisplyx®-Kapseln zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Lenvatinib (C₂₁H₁₉ClN₄O₄, M_r = 426.9 g/mol) liegt im Arzneimittel als Lenvatinibmesilat vor, ein weisses bis blass rötlich-gelbes Pulver, das in Wasser wenig löslich ist. Es ist ein Chinolin- und Carboxamid-Derivat.

Wirkungen

Lenvatinib hat antitumorale, antiproliferative und antiangiogenetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung verschiedener Kinasen, insbesondere VEGFR (Vascular Endothelial Growth Factor). Daneben inhibiert Lenvatinib auch FGFR, PDGFRα, KIT und RET. Es hat eine lange Halbwertszeit von 28 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Differenziertes Schilddrüsenkarzinom
Hepatozelluläres Karzinom
Endometriumkarzinom
Nierenzellkarzinom

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwangerschaft und Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Lenvatinib ist ein Substrat von P-Glykoprotein, BCRP und CYP3A.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bluthochdruck, Müdigkeit, Durchfall, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Appetitmangel, Gewichtsabnahme, Übelkeit, Mundschleimhautentzündung, Kopfschmerzen, Erbrechen, Proteinurie, Hand-Fuss-Syndrom, Bauchschmerzen und Stimmstörungen.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Schlumberger M. et al. Lenvatinib versus placebo in radioiodine-refractory thyroid cancer. N Engl J Med, 2015, 372(7), 621-30 Pubmed
Stjepanovic N., Capdevila J. Multikinase inhibitors in the treatment of thyroid cancer: specific role of lenvatinib. Biologics, 2014, 8, 129-39 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Kisplyx 10 mg, Kapseln
Wirkstoffe: Lenvatinibum
Unternehmen: Eisai Pharma AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

Kisplyx 4 mg, Kapseln
Wirkstoffe: Lenvatinibum
Unternehmen: Eisai Pharma AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

Lenvima 10 mg, Hartkapseln
Wirkstoffe: Lenvatinibum
Unternehmen: Eisai Pharma AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

Lenvima 4 mg, Hartkapseln
Wirkstoffe: Lenvatinibum
Unternehmen: Eisai Pharma AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

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