LABA Arzneimittelgruppen Bronchodilatatoren Beta2-Sympathomimetika

Als LABA (Long-Acting Beta-Agonists) werden langwirksame Beta2-Sympathomimetika bezeichnet, die aufgrund ihrer bronchienerweiternden Eigenschaften für die Behandlung einer COPD und in Kombination mit einem Kortikosteroid bei Asthma eingesetzt werden. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Agonismus an Beta2-Adrenorezeptoren. LABA werden üblicherweise mit einem Inhalator verabreicht. Aufgrund ihrer langen Wirkdauer müssen sie nur ein- oder zweimal täglich inhaliert werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Herzklopfen, Muskelkrämpfe, ein Tremor, Kopfschmerzen, Schwindel, Infektionen der oberen Atemwege und Unruhe.

synonym: Long-Acting Beta-Agonists

Produkte

LABA ist ein Akronym für Long-Acting Beta-Agonists, d.h. für langwirksame Beta-Agonisten (Sympathomimetika). LABA sind hauptsächlich als Inhalationspräparate im Handel (Pulver, Lösungen), die mit einem Inhalator wie einem Dosieraerosol, einem Diskus, dem Respimat®, dem Breezhaler® oder dem Ellipta® verabreicht werden. Einige können auch peroral gegeben werden.

Mit Salmeterol und Formoterol wurden in der Schweiz im Jahr 1995 die ersten Wirkstoffe aus dieser Gruppe zugelassen.

Die über 24 Stunden lang wirksamen LABA werden auch als VLABA, Very Long-Acting Beta-Agonists oder als ULABA, Ultra Long-Acting Beta-Agonists, bezeichnet.

LABA werden den kurzwirksamen Beta2-Sympathomimetika, den sogenannten SABA – Short-Acting Beta-Agonists – gegenübergestellt. Zu den SABA gehört zum Beispiel Salbutamol (Ventolin®).

LABA werden auch mit anderen Wirkstoffen fix kombiniert, insbesondere mit Glucocorticoiden für die Asthmatherapie und mit LAMA (Long-Acting Muscarinic-Antagonists) wie Tiotropiumbromid oder Glycopyrroniumbromid.

Struktur und Eigenschaften

Die LABA sind strukturell mit den natürlichen Liganden Adrenalin und Noradrenalin verwandt. Sie können als Racemat oder als reine Enantiomere vorliegen.

Wirkungen

Die LABA (ATC R03AC ) haben sympathomimetische, bronchienerweiternde und teilweise auch entzündunghemmende Eigenschaften. Die Effekte halten abhängig vom Wirkstoff zwischen etwa 12 bis zu über 24 Stunden an. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Bindung an Beta2-Adrenorezeptoren. Dies stimuliert Adenylylcyclasen und erhöht so die Bildung von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP). cAMP entspannt die glatten Muskelzellen in den Atemwegen und vermittelt so eine Bronchienerweiterung.

Wirkmechanismus der Beta2-Sympathomimetika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

LABA werden für die Behandlung der chronisch-obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) verabreicht.

Einige sind auch für die Behandlung eines Bronchialasthmas zugelassen. Sie müssen dazu mit einem inhalativen Glucocorticoid fix kombiniert werden. Nicht alle LABA können für die Akuttherapie eines Asthmaanfalls verwendet werden.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Aufgrund ihrer langen Wirkdauer müssen die LABA nur ein- oder zweimal täglich inhaliert werden (ULABA: einmal täglich). Dies stellt einen Vorteil für die Therapietreue dar. Vor der ersten Anwendung ist eine gute Instruktion durch das Fachpersonal notwendig.

Missbrauch

Beta2-Sympathomimetika können im Sport aufgrund ihrer bronchienerweiternden und anabolen Eigenschaften als Dopingmittel missbraucht werden.

Wirkstoffe

• Formoterol (Foradil®, Oxis®, Kombinationen: Flutiform®, Symbicort®, Vannair®, Foster®)
• Indacaterol (Onbrez® Breezhaler®, Kombination: Ultibro® Breezhaler®) - ULABA
• Olodaterol (Striverdi® Respimat®, Kombination: Spiolto® Respimat®) - ULABA
• Salmeterol (Serevent®, Kombination: Seretide®)
• Vilanterol (Kombination: Anoro® Ellipta®, Relvar® Ellipta®) - ULABA

In der Schweiz nicht im Handel:

• Arformoterol
• Bambuterol
• Clenbuterol

Kontraindikationen

Die Kontraindikationen sind von den Wirkstoffen abhängig. Zu den Gegenanzeigen gehören:

• Überempfindlichkeit
• Herzryhthmusstörungen
• Verlängerung des QT-Intervalls
• Kinder und Jugendliche
• Schwangerschaft und Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Wechselwirkungen sind unter anderem mit den folgenden Wirkstoffen möglich:

• Arzneimittel, welche das QT-Intervall verlängern
• MAO-Hemmer, Antidepressiva
• Levodopa, Levothyroxin, Oxytocin
• Sympathomimetika
• Betablocker

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Herzklopfen, Muskelkrämpfe, ein Tremor (Zittern), Kopfschmerzen, Schwindel, Infektionen der oberen Atemwege und Unruhe.

Die LABA können kardiovaskuläre Effekte wie eine Pulserhöhung, eine Blutdruckerhöhung, Herzrhythmusstörungen oder EKG-Veränderungen auslösen und das QT-Intervall verlängern. Sie können einen paradoxen Bronchospasmus verursachen und zu einer Hypokaliämie und einer Hyperglykämie führen.

siehe auch

Beta2-Sympathomimetika, COPD, Asthma, Antiasthmatika, Bronchodilatatoren, LAAB

Literatur

• Aalbers R., Vogelmeier C., Kuna P. Achieving asthma control with ICS/LABA: A review of strategies for asthma management and prevention. Respir Med, 2016, 111, 1-7 Pubmed 
• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
• Donohue J.F. et al. Comparative efficacy of long-acting β2-agonists as monotherapy for chronic obstructive pulmonary disease: a network meta-analysis. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2017, 12, 367-381 Pubmed 
• Karbasi-Afshar R., Aslani J., Ghanei M. Efficacy and safety of conventional long acting β2- agonists: systematic review and meta-analysis. Caspian J Intern Med, 2016, 7(2), 64-70 Pubmed 
• Newton R., Giembycz M.A. Understanding how long-acting Beta2-adrenoceptor agonists enhance the clinical efficacy of inhaled corticosteroids in asthma - an update. Br J Pharmacol, 2016, 173(24), 3405-3430 Pubmed 
• Rossi A., Khirani S., Cazzola M. Long-acting beta2-agonists (LABA) in chronic obstructive pulmonary disease: efficacy and safety. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2008, 3(4), 521-9 Pubmed 
• Tashkin D.P., Fabbri L.M. Long-acting beta-agonists in the management of chronic obstructive pulmonary disease: current and future agents. Respir Res, 2010, 11, 49 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 31.5.2023 geändert.
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