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Kokain Arzneimittelgruppen Lokalanästhetika

Kokain ist ein Alkaloid aus den Blättern des Kokastrauchs Erythroxylum coca. Es wurde früher hauptsächlich als Lokalanästhetikum verwendet. Derzeit ist in der Schweiz kein Arzneimittel mit Kokain mehr im Handel, entsprechende Zubereitungen müssen in einer Apotheke hergestellt werden. Kokain wird aufgrund seiner stimulierenden und euphorisierenden Wirkungen vorwiegend als Rauschmittel missbraucht. Als solches führt es zu zahlreichen unerwünschten Wirkungen und zu einer Abhängigkeit.

synonym: Cocain, Cocainum, Cocaini hydrochloridum PhEur, Cocainhydrochlorid

Produkte

In der Schweiz sind derzeit keine Fertigarzneimittel mit Kokain mehr im Handel. Sie können jedoch als Magistralrezeptur in einer Apotheke hergestellt werden. Kokain untersteht dem Betäubungsmittelgesetz und ist verschärft verschreibungspflichtig, aber als Arzneimittel nicht verboten. Es wird auch als illegales Rauschmittel auf dem Schwarzmarkt verkauft, oft gestreckt und verunreinigt.

Im Jahr 2020 wurde in den USA die nasale Lösung Numbrino® mit Cocainhydrochlorid als Lokalanästhetikum für die Nasenschleimhaut zugelassen. Das Arzneimittel ist für diagnostische und chirurgische Anwendungen vorgesehen.

In der Pharmazie wird die Substanz in den Arzneibüchern auch als Cocain bezeichnet.

Struktur und Eigenschaften

Kokain (C17H21NO4, Mr = 303.4 g/mol) gehört wie die Alkaloide der Nachtschattengewächse zu den Tropanalkaloiden. Cocainhydrochlorid liegt als weisses, kristallines Pulver oder farblose Kristalle vor. Es ist sehr leicht löslich in Wasser und leicht löslich in Ethanol 96 %. Es schmilzt bei 197 °C unter Zersetzung.

Pflanze

Kokain ist ein natürlicher Pflanzeninhaltsstoff, der aus den Blättern des Kokastrauchs Erythroxylum sp. (Familie Erythroxylaceae) gewonnen wird. Die Arzneidroge wird als Cocae folium (Kokablatt) bezeichnet. Der Kokastrauch ist in Südamerika heimisch. Siehe auch im Artikel Kokablätter.

Herstellung

Kokain wird hauptsächlich illegal in Südamerika hergestellt, unter anderem in Peru, Kolumbien, Ecuador und Bolivien. Dazu werden die Blätter mit einem Lösungsmittel (Kerosin, Benzin) und einer Säure wie der Salzsäure extrahiert. Das Endprodukt ist in der Regel das Salz Cocainhydrochlorid.

Kokablätter mit Kokain, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

ZubereitungenWirkungen

„Some laboratory animals, if given a choice, will ignore food and keep taking cocaine until they starve“ (Nestler, 2005)

Die Effekte treten rasch ein und halten in der Regel nur kurz an. Kokain hat eine kurze Halbwertszeit von etwa 1.5 Stunden.

Wirkmechanismus

Für die Euphorie und die Erregung von Sucht scheint die dopaminerge Wirkung von Kokain am Nucleus accumbens des limbischen Systems von zentraler Bedeutung zu sein. Kokain führt zu einem High und einer starken Erinnerung daran, wie es entstanden ist (Menschen, Orte, assoziierte Dinge). Daraus entwickelt sich ein starker Wunsch und später ein Zwang, die Einnahme zu wiederholen. Kokain erhöht die Konzentration von Neurotransmittern im synaptischen Spalt, indem es ihre Wiederaufnahme hemmt (z.B. Dopamin, Noradrenalin, Serotonin).

Medizinische Indikationen

Zur Lokalanästhesie und Gefässverengung, zum Beispiel der Nasenschleimhaut.

Missbrauch

Als aufputschendes Rauschmittel, Stimulans, Partydroge und Smart Drug.

Dosierung

Kokain kann als Rauschmittel geschnupft, gespritzt oder peroral eingenommen werden. Es wird gut über Schleimhäute absorbiert. Es kann auch geraucht werden, allerdings nicht als Cocainhydrochlorid, da sich dieses beim Erwärmen zersetzt. Es muss dazu zuerst durch Deprotonierung in die freie Base überführt werden (Crack oder Freebase, siehe oben). Aufgrund der kurzen Wirkdauer wird die Anwendung häufig wiederholt. Kokain wird häufig mit anderen Rauschmitteln kombiniert, beispielsweise mit Alkohol oder Heroin.

Unerwünschte Wirkungen

Akute und chronische unerwünschte Wirkungen (Missbrauch):

siehe auchLiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 15.10.2023 geändert.
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