Cabotegravir Arzneimittelgruppen Antiviralia HIV-Medikamente Integrase-InhibitorenCabotegravir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Integrase-Inhibitoren für die Behandlung einer HIV-Infektion in Kombination mit dem NNRTI Rilpivirin. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der viralen HIV-Integrase und der Virusvermehrung. Das Arzneimittel wird zunächst während eines Monats peroral und anschliessend als intramuskuläre Depot-Injektionssuspension gespritzt. In der Erhaltungsphase beträgt das Dosierungsintervall zwei Monate. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle, Kopfschmerzen und Fieber. Cabotegravir ist ein Substrat von UGT1A1, P-Glykoprotein und BCRP.
synonym: Cabotegravirum, Cabotegravirum natricum, Cabotegravir-Natrium
ProdukteCabotegravir wurde in der EU im Jahr 2020 und in den USA und in der Schweiz im Jahr 2021 als Depot-Injektionssuspension und in Form von Filmtabletten zugelassen (Vocabria®).
Struktur und EigenschaftenCabotegravir (C19H17F2N3O5, Mr = 405.4 g/mol)
WirkungenCabotegravir (ATC J05AJ04 ) hat antivirale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des viralen Enzyms HIV-Integrase, welches die virale DNA in das Wirtszellgenom integriert. Dadurch die die Virusvermehrung unterbunden. Rilpivirin ist ein Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI).
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenIn Kombination mit Rilpivirin für die Behandlung einer Infektion mit HIV-1.
DosierungGemäss der Fachinformation. Cabotegravir und Rilpivirin werden zunächst während eines Monats peroral verabreicht. Anschliessend wird die Depot-Injektionssuspension als intramuskuläre Injektion gespritzt. Zu Beginn einmal pro Monat, in der Erhaltungsphase jeden zweiten Monat.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit Rifampicin, Rifapentin, Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenytoin oder Phenobarbital
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenCabotegravir wird hauptsächlich von UGT1A1 und in geringerem Ausmass von UGT1A9 metabolisiert. Es ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle, Kopfschmerzen und Fieber.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (EMA)
- Clement M.E., Kofron R., Landovitz R.J. Long-acting injectable cabotegravir for the prevention of HIV infection. Curr Opin HIV AIDS, 2020, 15(1), 19-26 Pubmed
- Markham A. Cabotegravir Plus Rilpivirine: First Approval. Drugs, 2020, 80(9), 915-922 Pubmed
- Trezza C. et al. Formulation and pharmacology of long-acting cabotegravir. Curr Opin HIV AIDS, 2015, 10(4), 239-45 Pubmed
- Whitfield T. et al. Profile of cabotegravir and its potential in the treatment and prevention of HIV-1 infection: evidence to date. HIV AIDS (Auckl), 2016, 8, 157-164 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Cabotegravirum
Unternehmen: ViiV Healthcare GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Antiviralia
Wirkstoffe: Cabotegravirum
Unternehmen: ViiV Healthcare GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Antiviralia
Wirkstoffe: Cabotegravirum
Unternehmen: ViiV Healthcare GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Antiviralia