Atorvastatin Arzneimittelgruppen Statine

Atorvastatin ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Statine, der die Bildung von Cholesterin hemmt und LDL senkt. Es wird zur Behandlung von Störungen des Fettstoffwechsels und zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt. Da Atorvastatin über CYP3A4 metabolisiert wird, sind zahlreiche Arzneimittelwechselwirkungen möglich. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, Muskel- und Gelenkschmerzen.

synonym: Atorvastatinum, Atorvastatinum calcicum, Atorvastatin-Calcium

Produkte

Atorvastatin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Sortis®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1997 zugelassen. Atorvastatin ist auch als Fixkombination mit Ezetimib erhältlich, siehe im Artikel Atorvastatin und Ezetimib. Es wird ferner auch mit Perindopril fix kombiniert.

Struktur und Eigenschaften

Atorvastatin (C₃₃H₃₅FN₂O₅, M_r = 558.64 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Atorvastatin-Calcium-Trihydrat vor, (Atorvastatin)₂^- · Ca²⁺ · 3 H₂O. Es handelt sich um ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser sehr schwer löslich ist.

Wirkungen

Atorvastatin (ATC C10AA05 ) hat lipidsenkende Eigenschaften. Es führt zu einer Senkung von LDL, den Triglyceriden, Apolipoprotein B und erhöht HDL. Die Effekte beruhen unter anderem auf der Inhibition der HMG-CoA-Reduktase. Dieses Enzym katalysiert einen frühen Schritt der Cholesterin-Biosynthese durch Überführung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) in Mevalonsäure (Mevalonat). Atorvastatin hat zudem zahlreiche pleiotrope Effekte, die vom Lipidstoffwechsel teilweise unabhängig sind.

Indikationen

Atorvastatin wird zur Reduktion erhöhter Gesamtcholesterin-, LDL-Cholesterin-, Apolipoprotein-B- und Triglyceridspiegel und zur Vorbeugung von kardiovaskulären Ereignissen bei Hochrisikopatienten eingesetzt (Primär- und Sekundärprävention).

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht. Die Einnahme ist zu jeder Tageszeit möglich.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Aktive Lebererkrankung
• Dauerhafte Erhöhung der Serum-Transaminasen
• Cholestase
• Muskelerkrankungen
• Schwangerschaft und Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Atorvastatin wird von CYP3A4 zu teilweise aktiven Metaboliten biotransformiert, deshalb sind über CYP3A4 Wechselwirkungen möglich. Diese sollen beachtet werden, weil bei erhöhter Atorvastatinkonzentration (vermutlich) ein erhöhtes Risiko für Muskelerkrankungen besteht. So können beispielsweise starke CYP3A4-Hemmer wie Itraconazol, Clarithromycin und Ritonavir zu einer signifikanten Erhöhung der Atorvastatinkonzentrationen führen.

Auch Ciclosporin, Fibrate und Niacin können das Risiko für Muskelerkrankungen erhöhen. Atorvastatin wird von OATP1B1 transportiert, weshalb auch über OATP1B1 Interaktionen möglich sind. Die vollständigen und umfangreichen Angaben zu den Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie zum Beispiel Blähungen, Verstopfung und Übelkeit, eine Entzündung des Nasenrachenraums, Kopfschmerzen, Muskel- und Gelenkschmerzen, Muskelkrämpfe und geschwollene Gelenke.

Zu den schweren Nebenwirkungen, die selten auftreten, gehören eine Auflösung der quergestreiften Muskulatur (Rhabdomyolyse), schwere allergische Reaktionen und schwere Hautreaktionen und Leberschädigungen.

siehe auch

Statine

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
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Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 5.4.2024 geändert.
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