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Deuruxolitinib

Deuruxolitinib ist ein immunmodulierender Wirkstoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren für die Behandlung einer schweren Alopecia areata. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Januskinasen 1 und 2. Die Tabletten werden morgens und abends eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Müdigkeit, eine Akne, eine Nasopharyngitis, eine Gewichtszunahme, Blutbildveränderungen und Infektionen. JAK-Inhibitoren können schwere unerwünschte Wirkungen verursachen. Deuruxolitinib ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen und kann entsprechende Wechselwirkungen verursachen.

synonym: Deuruxolitinibum, Deuruxolitinibphosphat, D8-Ruxolitinib

Produkte

Deuruxolitinib wurde in den USA im Jahr 2024 in Form von Filmtabletten zugelassen (Leqselvi®). Es ist ein Derivat von Ruxolitinib (Jakavi®, Zulassung 2011).

Struktur und Eigenschaften

Deuruxolitinib (C₁₇H₁₈N₆, M_r = 314.4 g/mol) liegt im Arzneimittel als Deuruxolitinibphosphat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser bei einem tiefen pH-Wert leicht löslich ist. 8 Wasserstoffatome wurden durch je ein Deuterium ersetzt, ein Isotop von Wasserstoff, das im Kern ein Neutron enthält. Deuterium (D) kann die pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von Wirkstoffen beeinflussen. Es ist nicht radioaktiv. Bei Deuruxolitinib handelt es sich um D8-Ruxolitinib.

Wirkungen

Deuruxolitinib hat immunmodulierende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Inhibition der Januskinase (JAK), insbesondere JAK1 und JAK2. Die Halbwertszeit beträgt 4 Stunden.

Wirkmechanismus der Januskinase-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung von Patientinnen und Patienten mit einer schweren Alopecia areata.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Poor Metabolizer für CYP2C9
Kombination mit CYP2C9-Inhibitoren

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Deuruxolitinib wird hauptsächlich von CYP2C9 und CYP3A4 metabolisiert. CYP1A2 ist einem geringeren Ausmass beteiligt. Entsprechende Wechselwirkungen sind mit Inhibitoren und Induktoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Kopfschmerzen, Müdigkeit
Akne
Nasopharyngitis
Hyperlipidämie
Gewichtszunahme
Blutbildveränderungen
Haut- und Weichteilinfektionen, Herpes

Deuruxolitinib erhöht das Risiko für Infektionskrankheiten. Januskinase-Inhibitoren können schwere Nebenwirkungen wie Krebserkrankungen und kardiovaskuläre Ereignisse verursachen und die Mortalität erhöhen.

siehe auch

Januskinase-Inhibitoren, Alopecia areata, Ruxolitinib

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Fachliteratur (noch keine Pubmed-Indexierung)
King B. et al. Efficacy and safety of deuruxolitinib, an oral selective Janus kinase inhibitor, in adults with alopecia areata: Results from the Phase 3 randomized, controlled trial (THRIVE-AA1). J Am Acad Dermatol, 2024 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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