Capivasertib
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synonym: Capivasertibum
ProdukteCapivasertib wurde in den USA im Jahr 2023 und in der Schweiz im Jahr 2024 in Form von Filmtabletten zugelassen (Truqap®).
Struktur und EigenschaftenCapivasertib (C21H25ClN6O2, Mr = 428.9 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das bei einem tiefen pH-Wert in Wasser löslich ist.
Capivasertib (ATC L01EX27 ) hat antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Serin-/Threoninkinase AKT (AKT1, AKT2 und AKT3). AKT ist am Überleben der Zellen, an der Zellproliferation, am Zellzyklus, -stoffwechsel, an der Gentranskription und an der Zellmigration beteiligt. Die Halbwertszeit beträgt 8.3 Stunden.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenIn Kombination mit Fulvestrant für die Behandlung von erwachsenen Patientinnen mit einem HR-positiven, HER2-negativen, lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs mit einer oder mehreren PIK3CA/AKT1/PTEN-Alterationen nach einem Rezidiv oder einer Progression unter oder nach einer endokrinbasierten Therapie.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden alle 12 Stunden mit oder ohne Nahrung eingenommen. Während 4 Tagen, gefolgt von 3 einnahmefreien Tagen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenCapivasertib ist ein Substrat von CYP3A4- und UGT2B7-Isoenzymen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hautausschlag, Übelkeit, Fatigue und Erbrechen.
siehe auchLiteratur- Andrikopoulou A. et al. The emerging role of capivasertib in breast cancer. Breast, 2022, 63, 157-167 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Jones R.H. et al. Fulvestrant plus capivasertib versus placebo after relapse or progression on an aromatase inhibitor in metastatic, oestrogen receptor-positive breast cancer (FAKTION): a multicentre, randomised, controlled, phase 2 trial. Lancet Oncol, 2020, 21(3), 345-357 Pubmed
- Shirley M. Capivasertib: First Approval. Drugs, 2024 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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