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Lutetium-177-Vipivotid-Tetraxetan

Lutetium-177-Vipivotid-Tetraxetan ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Radiotherapeutika für die Behandlung eines metastasierten und kastrationsresistenten Prostatakarzinoms. Es bindet selektiv an PSMA auf den Krebszellen und führt aufgrund der Emission von Beta-Minus-Strahlung zum Zelltod. Das Arzneimittel wird intravenös verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, gastrointestinale Störungen und Blutbildstörungen.

synonym: Lutetium(177Lu) vipivotidum tetraxetanum, Lu-177-Vipivotid-Tetraxetan, Lu-177, Vipivotide tetraxetan Lu-177, 177Lu-PSMA-617

Produkte

Lutetium-177-Vipivotid-Tetraxetan wurde in den USA und in der EU im Jahr 2022 und in der Schweiz im Jahr 2023 als Injektions- und Infusionslösung zugelassen (Pluvicto®, Advanced Accelerator Applications / Novartis).

Struktur und Eigenschaften

Lutetium-177-Vipivotid-Tetraxetan (C₄₉H₆₈¹⁷⁷LuN₉O₁₆, M_r = 1216.06 g/mol) ist ein Radiotherapeutikum. Das radioaktive Lutetiumisotop Lu-177 ist mit DOTA (Synonym: Tetraxetan) komplexiert. DOTA ist mit einer strukturellen Einheit verbunden, die an PSMA bindet.

Wirkungen

Lutetium-177-Vipivotid-Tetraxetan (ATC V10XX05 Externer Link ) hat antitumorale Eigenschaften. Durch die selektive Bindung an PSMA, das auf den Krebszellen stark exprimiert wird, wird ein Drug Targeting ermöglicht.

Lutetium-177 zerfällt mit einer Halbwertszeit von 6.647 Tagen zu stabilem Hafnium-177 und emittiert hauptsächlich Beta-Minus-Strahlung. Dies führt zum Zelltod der Krebszellen.

Indikationen

Für die Behandlung erwachsener Patienten mit einem PSMA-positiven metastasierten kastrationsresistenten Prostatakrebs, die mittels Inhibition des Androgenrezeptor-Signalwegs und Taxan-basierter Chemotherapie behandelt wurden. PSMA steht für „Prostata-spezifisches Membranantigen“.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Injektion oder Infusion verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Frauen, Schwangerschaft, Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Klinisch relevante Interaktionen werden nicht erwartet.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Müdigkeit
Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Appeitilosigkeit, Gewichtsverlust, Verstopfung, Durchfall, Bauchschmerzen
Anämie, Thrombozytopenie, Lymphopenie

siehe auch

Prostatakrebs, Radioaktivität, Chemische Elemente

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Ferdinandus J. et al. Prostate-specific membrane antigen theranostics: therapy with lutetium-177. Curr Opin Urol, 2018, 28(2), 197-204 Pubmed
Jia A.Y. et al. Lutetium-177 Prostate-Specific Membrane Antigen Therapy: A Practical Review. Pract Radiat Oncol, 2022, 12(4), 294-299 Pubmed
Keam S.J. Lutetium Lu 177 Vipivotide Tetraxetan: First Approval. Mol Diagn Ther, 2022, 26(4), 467-475 Pubmed
Patell K. et al. Lutetium-177 PSMA for the treatment of metastatic castrate resistant prostate cancer: a systematic review. Expert Rev Anticancer Ther, 2023, 23(7), 731-744 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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