Nicotinsäure
Arzneimittelgruppen Lipidsenker Die Nicotinsäure (Niacin) ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Lipidsenker, der das „schlechte“ LDL-Cholesterin und die Blutfette senkt und das „gute“ HDL-Cholesterin erhöht. Es wird seit Jahrzehnten zur Behandlung von Störungen des Fettstoffwechsels eingesetzt. Da während der Therapie häufig ein sogenannter Flush mit einer Hautrötung, Juckreiz und einem Wärmegefühlt auftritt, wird Nicotinsäure fix mit Laropiprant kombiniert, welches das Auftreten dieser Nebenwirkung reduziert. Im Jahr 2013 beurteilte die europäische Arzneimittelbehörde das Nutzen-Risiken-Verhältnis des Arzneimittels als negativ. In einer grossen Studie konnte die klinische Wirksamkeit in Kombination mit Statinen nicht bestätigt werden. Das Medikament wurde deshalb vom Markt genommen. synonym: Acidum nicotinicum PhEur, Niacin, Nikotinsäure, Vitamin B3
ProdukteDie Nicotinsäure war in Form von Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung als Fixkombination mit Laropiprant im Handel (Tredaptive®, 1000 mg/20 mg). Die Kombination wurde in der Schweiz im Jahr 2009 zugelassen und ersetzte frühere Monopräparate wie Niaspan®. Am 31. Januar 2013 wurde das Medikament vom Markt genommen.
Struktur und EigenschaftenDie Nicotinsäure (C5H5NO2, Mr = 123.1 g/mol) ist eine 3-Pyridincarbonsäure. Sie liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in siedendem Wasser löslich ist. Die Nicotinsäure wird auch als Niacin bezeichnet und ist ein Vitamin, das zum B-Komplex gehört. Es gehört zum Vitamin-B3-Komplex.
Die Nicotinsäure (ATC C10AD02 
) ist lipidsenkend. Sie senkt VLDL, LDL und die Trigylceride und erhöht HDL. Während der Behandlung tritt häufig ein Flush auf (siehe unten). Diese Nebenwirkung wird von Prostaglandin D2 (PGD2) verursacht, das durch Bindung an den PGD2-Rezeptor-1 eine Gefässerweiterung in der Haut bewirkt. Laropiprant blockiert die Bindung von Prostaglandin D2 an seinen Rezeptor und reduziert die Häufigkeit und Intensität der unerwünschten Wirkung.
Im Januar 2013 beurteilte die europäische Arzneimittelbehörde das Nutzen-Risiken-Verhältnis des Arzneimittels als negativ. In einer mehrjährigen Studie mit 25'000 Teilnehmern konnte die klinische Wirksamkeit bei einer Kombination mit Statinen nicht bestätigt werden. Nicotinsäure/Laropiprant reduzierte das Risiko für schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie einen Herzinfarkt und Schlaganfall nicht - gleichzeitig traten aber teils schwere Nebenwirkungen auf.
Diese Erkenntnisse beziehen sich nicht auf Nicotinsäure als Vitamin. Die meisten Arzneimittel mit Vitamin B3 enthalten Nicotinamid, das in viel tieferen Dosen verabreicht wird, nicht lipidsenkend ist und keinen Flush verursacht.
IndikationenZur Behandlung von Störungen des Fettstoffwechsels (kombinierte Dyslipidämie, primäre Hypercholesterinämie).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich abends nach einer Mahlzeit oder vor dem Zubettgehen nach einem fettarmen Imbiss eingenommen. Nicotinsäure wurde häufig in Kombination mit Statinen verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Leberfunktionsstörungen
- Anhaltend erhöhte Leberenzyme
- Aktives Magengeschwür
- Arterielle Blutungen
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenArzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit Ionenaustauscherharzen, Antihypertensiva, Statinen, Acetylsalicylsäure und Clopidogrel beschrieben. Laropiprant zeigte eine Interaktion mit Midazolam.
Unerwünschte WirkungenDie häufigsten mögliche unerwünschte Wirkung ist ein Flush, also eine Hautrötung, die mit einem Wärmegefühl, Juckreiz und Kribbeln einhergehen kann. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Hautauschlag, Schwindel, Kopfschmerzen und Missempfindungen.
siehe auchLipidsenker, Acipimox, Nicotinamid
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- EMA
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- MacKay D., Hathcock J., Guarneri E. Niacin: chemical forms, bioavailability, and health effects. Nutr Rev, 2012, 70(6), 357-66 Pubmed
- Parhofer K.G. Review of extended-release niacin/laropiprant fixed combination in the treatment of mixed dyslipidemia and primary hypercholesterolemia. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5, 901-8 Pubmed
- Perry C.M. Extended-release niacin (nicotinic acid)/laropiprant. Drugs, 2009, 69(12), 1665-79 Pubmed
- Swissmedic
- Vosper H. Niacin: a re-emerging pharmaceutical for the treatment of dyslipidaemia. Br J Pharmacol, 2009, 158(2), 429-41 Pubmed
- Yadav R., France M., Younis N., Hama S., Ammori B.J., Kwok S., Soran H. Extended-release niacin with laropiprant : a review on efficacy, clinical effectiveness and safety. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13(9), 1345-62 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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