PharmaWiki - GW1516

GW1516

PPAR-delta-Agonisten / Exercise mimetics

GW1516 (GW501516) ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der PPAR-delta-Agonisten, der bei GlaxoSmithKline zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen, Übergewicht und des metabolischen Syndroms entwickelt wurde. Da im Tierveruch Tumore auftraten, wurde das Entwicklungsprogramm abgebrochen. Aufgrund seiner leistungsfördernden Eigenschaften wird berichtet, dass GW1516 als Dopingmittel eingesetzt wird. Wegen der möglichen Nebenwirkungen ist von einer Anwendung abzuraten.

synonym: GW-501516, GW501516, Endurobol®

Produkte

GW1516 ist nicht als Arzneimittel registriert und nicht im Handel erhältlich. Es soll auf dem Schwarzmarkt gehandelt werden.

Struktur und Eigenschaften

GW1516 (C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂, M_r = 453.5 g/mol) ist ein Thiazol-Derivat.

Wirkungen

GW1516 aktiviert PPAR-delta (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor). Es fördert den Fettabbau und den Muskelaufbau und kann die Leistung und die Ausdauer erhöhen. Es handelt sich um ein „pharmakologisches Training“. GW1516 senkt die Blutfettwerte und verbessert das Ansprechen auf Insulin. Die Effekte treten aber offenbar hauptsächlich auf, wenn das Mittel mit körperlicher Aktivität kombiniert wird. Dies im Unterschied zur Susbtanz AICAR.

„Imagine if the health benefits of exercise could be produced simply by taking a so-called exercise pill. This would be every couch potato’s dream“ - Warden, Fuchs (2008)

Anwendungsgebiete

GW1516 wurde zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen, Übergewicht und des metabolischen Syndroms entwickelt. Da beobachtet wurde, dass GW1516 es bei Tieren Krebs auslösen kann, wurden die klinischen Untersuchungen bei GlaxoSmithKline eingestellt.

Missbrauch

GW1516 kann im Leistungssport als Dopingmittel missbraucht werden. Die Substanz ist gemäss der Dopingliste sowohl während als auch ausserhalb sportlicher Wettkämpfe verboten.

Literatur

Dopingliste
Pelton P. GW-501516 GlaxoSmithKline/Ligand. Curr Opin Investig Drugs, 2006, 7(4), 360-70 Pubmed
Terada S., Wicke S., Holloszy J.O., Han D.H. PPARdelta activator GW-501516 has no acute effect on glucose transport in skeletal muscle. Am J Physiol Endocrinol Metab, 2006, 290(4), E607-11 Pubmed
WADA
Weitere Quellen
Warden S.J., Fuchs R.K. Are exercise pills the answer to the growing problem of physical inactivity? Br J Sports Med, 2008, 42(11), 862-3 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)