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Artemether

Artemether ist ein schizontozider Wirkstoff aus der Gruppe der Malariamittel, der in Fixkombination mit Lumefantrin zur Behandlung der Malaria eingesetzt wird, die von Plasmodium falciparum verursacht wird. Die Effekte beruhen auf der Bildung toxischer Radikale in den Parasiten. Die Tabletten sollen mit fetthaltiger Nahrung oder Milch eingenommen werden, weil dadurch die Aufnahme in den Körper verbessert wird. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Appetitmangel, Schwindel, Schwäche sowie Muskel- und Gelenkschmerzen. Artemether ist ein Substrat von CYP3A4. Es handelt sich um ein Derivat eines pflanzlichen Inhaltsstoffs aus dem einjährigen Beifuss (Artemisia annua).

synonym: Artemetherum

Produkte

Artemether ist in Form von Tabletten und dispergierbaren Tabletten als Fixkombination mit Lumefantrin im Handel (Riamet®, einige Länder: Coartem®). Es ist in der Schweiz seit 1999 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Artemether (C₁₆H₂₆O₅, M_r = 298.4 g/mol) ist ein Methylether-Derviat des Sesquiterpens Artemisinin aus dem einjährigen Beifuss (Artemisia annua), eine Heilpflanze aus der traditionellen chinesischen Medizin. Artemether liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Prodrug des aktiven Metaboliten Dihydroartemisinin. Artemether gehört zu den organischen Peroxiden.

Wirkungen

Artemether (ATC P01BE02 Externer Link ) hat antiparasitäre Eigenschaften gegen die Blutschizonten. Es wirkt auf der Ebene der Nahrungsvakuole der Erreger, wo toxische Radikale gebildet werden. Dadurch wird die Nukleinsäure- und Proteinsynthese gehemmt. Das relevante Strukturelement ist das Endoperoxid. Artemether hat eine kurze Halbwertszeit von etwa 2 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung der Malaria, welche von Plasmodium falciparum verursacht wird, auch bei Mischinfektionen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten sollen mit fetthaltiger Nahrung oder mit Milch eingenommen werden, weil dadurch die Absorption und die Bioverfügbarkeit erhöht wird.

Erwachsene benötigen 24 Tabletten:

4 Tabletten direkt nach der Diagnose oder beim Auftreten der Symptome.
Nach 8 Stunden noch einmal 4 Tabletten.
Dann 4 Tabletten zweimal täglich (morgens und abends) an den folgenden zwei Tagen.

Kinder: siehe Fachinformation.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Artemether ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Appetitmangel, Schwindel, Schwäche sowie Muskel- und Gelenkschmerzen.

siehe auch

Malaria, Malariamittel, Lumefantrin, Peroxide, Einjähriger Beifuss

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Bassat Q. The use of artemether-lumefantrine for the treatment of uncomplicated Plasmodium vivax malaria. PLoS Negl Trop Dis, 2011, 5(12), e1325 Pubmed
Egunsola O., Oshikoya K.A. Comparative safety of artemether-lumefantrine and other artemisinin-based combinations in children: a systematic review. Malar J, 2013, 12, 385 Pubmed
Makanga M., Krudsood S. The clinical efficacy of artemether/lumefantrine (Coartem). Malar J, 2009, 8 Suppl 1, S5 Pubmed
Ogutu B. Artemether and lumefantrine for the treatment of uncomplicated Plasmodium falciparum malaria in sub-Saharan Africa. Expert Opin Pharmacother, 2013, 14(5), 643-54 Pubmed
Omari A.A., Gamble C., Garner P. Artemether-lumefantrine for uncomplicated malaria: a systematic review. Trop Med Int Health, 2004, 9(2), 192-9 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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