PharmaWiki - Bupropion

Bupropion

Bupropion ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antidepressiva, der zur Behandlung von Depressionen und zur Raucherentwöhnung eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin im zentralen Nervensystem. Die Tabletten werden je nach Indikation ein- bis zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit und Erbrechen sowie Schlaflosigkeit. Selten können Krampfanfälle auftreten. Bupropion ist ein Substrat und Inhibitor von CYP2D6 und hat ein entsprechendes Interaktionspotential.

synonym: Bupropionum, Bupropioni hydrochloridum, Bupropionhydrochlorid

Produkte

Bupropion ist in Form von Retardtabletten im Handel (Wellbutrin® XR, Zyban®, Generika). Die zwei Arzneimittel werden für unterschiedliche Anwendungsgebiete eingesetzt (siehe unten). Der Wirkstoff ist in der Schweiz seit dem Jahr 1999 zugelassen. Generika sind registriert.

Struktur und Eigenschaften

Bupropion (C₁₃H₁₈ClNO, M_r = 239.7 g/mol) liegt als Racemat und als Bupropionhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser gut löslich ist. Bupropion ist ein Derivat von Cathinon, dem psychoaktiven Inhaltsstoff aus Kath (Catha edulis).

Wirkungen

Bupropion (ATC N06AX12 Externer Link , ATC N07BA02 ) hat antidepressive, noradrenerge und dopaminerge Eigenschaften. Es hemmt die Entzugserscheinungen, die von einem Raucherstopp ausgelöst werden. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin. Bupropion und seine Metaboliten haben eine lange Halbwertszeit zwischen 20 bis 37 Stunden.

Wirkmechanismus der Wiederaufnahmehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki.

Indikationen

Bupropion ist in der Schweiz für zwei Indikationen zugelassen:

Zur Behandlung von depressiven Episoden (Wellbutrin® XR).
Zur Behandlung der Nikotinabhängigkeit als Unterstützung während der Raucherentwöhnung (Zyban®).

Zur Behandlung von ADHS und anderen Anwendungsgebieten ist Bupropion bisher nicht registriert. In den USA wurde im Jahr 2014 eine Fixkombination von Naltrexon und Bupropion (Contrave®) zur Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit zugelassen.

In den USA wurde im Jahr 2022 eine Fixkombination von Dextromethorphan und Bupropion für die Behandlung von Depressionen zugelassen (Auvelity®). Bupropion ist als pharmakokinetischer Booster enthalten, der den Metabolismus von Dextromethorphan über CYP2D6 hemmt. Im Unterschied zu anderen Antidepressiva tritt der Effekt bereits nach einer Woche ein!

Gesundheitliche Folgen des Zigarettenrauchens, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Dosierung

Gemäss der Packungsbeilage. Die Tabletten abhängig vom Anwendungsgebiet ein- bis zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bupropion ist ein Substrat und Inhibitor von CYP2D6 und es sind entsprechende Interaktionen möglich. Bei der Biotranformation entstehen aktive Metaboliten. Weitere Wechselwirkungen wurden mit MAO-Hemmern, dopaminergen Arzneimitteln, Alkohol und Nikotin beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit und Erbrechen sowie Schlaflosigkeit. Selten können Krampfanfälle auftreten.

siehe auch

ADHS, Rauchen, Antidepressiva, Naltrexon-Bupropion (Contrave®), Cathinon, Kath, Mephedron

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Dhillon S., Yang L.P., Curran M.P. Bupropion: a review of its use in the management of major depressive disorder. Drugs, 2008, 68(5), 653-89 Pubmed
Holm K.J., Spencer C.M. Bupropion: a review of its use in the management of smoking cessation. Drugs, 2000, 59(4), 1007-24 Pubmed
Woolacott N.F. et al. The clinical effectiveness and cost-effectiveness of bupropion and nicotine replacement therapy for smoking cessation: a systematic review and economic evaluation. Health Technol Assess, 2002, 6(16), 1-245 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Bupropion XR Sandoz 150 mg, Retardtabletten
Wirkstoffe: Bupropioni hydrochloridum
Unternehmen: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidepressiva

Bupropion XR Sandoz 300 mg, Retardtabletten
Wirkstoffe: Bupropioni hydrochloridum
Unternehmen: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidepressiva

Wellbutrin XR 150 mg, Retardtabletten
Wirkstoffe: Bupropioni hydrochloridum
Unternehmen: GlaxoSmithKline AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidepressiva

Wellbutrin XR 300 mg, Retardtabletten
Wirkstoffe: Bupropioni hydrochloridum
Unternehmen: GlaxoSmithKline AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidepressiva

Zyban, Retardtabletten
Wirkstoffe: Bupropioni hydrochloridum
Unternehmen: GlaxoSmithKline AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Antidepressiva

Die Produkteliste des PharmaWiki enthält in der Schweiz registrierte Arzneimittel, Medizinprodukte, Nahrungsergänzungsmittel und Kosmetika. Dies sind Arzneimittel. Lassen Sie sich von einer Fachperson beraten und lesen Sie die Packungsbeilage. Produkte mit Packshots und Kurzbeschreibungen werden in Zusammenarbeit mit den Unternehmen veröffentlicht und gelten als Werbung.
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